Die Synthese monomerer und multimerer, hoch affiner und selektiver alpha-v-beta-3-Integrinliganden für das gezielte Adressieren der alpha-v-beta-3-exprimierenden Tumoren bei der Tumordiagnostik und -therapie mittels dieser Liganden als Tracer wird beschrieben. Der Einsatz des tetravalenten 18F-c(-RGDfE-)-Peptids in PET erzielte eine kontrastreiche Darstellung maligner Tumoren, wodurch deren Nachweis und Stadieneinteilung ermöglicht wurde. Die ebenfalls synthetisierten Diacylhydrazine für PET stellen als nicht-peptidische RGD-Mimetika eine interessante Alternative zu den RGD-Peptiden dar. Außerdem wurde die Auswirkung der Modifikation verschiedener pharmakophorer Gruppen in Diacylhydrazinen auf deren Affinität und Selektivität gegenüber alpha-v-Integrinrezeptoren sowie auf orale Bioverfügbarkeit untersucht.     «

Die Synthese monomerer und multimerer, hoch affiner und selektiver alpha-v-beta-3-Integrinliganden für das gezielte Adressieren der alpha-v-beta-3-exprimierenden Tumoren bei der Tumordiagnostik und -therapie mittels dieser Liganden als Tracer wird beschrieben. Der Einsatz des tetravalenten 18F-c(-RGDfE-)-Peptids in PET erzielte eine kontrastreiche Darstellung maligner Tumoren, wodurch deren Nachweis und Stadieneinteilung ermöglicht wurde. Die ebenfalls synthetisierten Diacylhydrazine für PET ste...     »

The synthesis of monomeric and multimeric, highly active and selective alpha-v-beta-3-integrin ligands for targeting of alpha-v-beta-3-positive melanomas in tumor diagnosis and therapy with these ligands as tracer is described. The high contrast of small animal PET images using the tetrameric cyclic peptide 18F-c(-RGDfE-) demonstrates the feasibility of detection and staging of malignant tumors. The also synthesized non-peptidic RGD-mimetics for PET represent an interesting alternative to the RGD-peptides. Moreover, the effect of some modifications of the pharmacophoric groups in the RGD-mimetics on the affinity and selectivity towards alpha-v-integrin receptors and the oral bioavailability has been studied.     «

The synthesis of monomeric and multimeric, highly active and selective alpha-v-beta-3-integrin ligands for targeting of alpha-v-beta-3-positive melanomas in tumor diagnosis and therapy with these ligands as tracer is described. The high contrast of small animal PET images using the tetrameric cyclic peptide 18F-c(-RGDfE-) demonstrates the feasibility of detection and staging of malignant tumors. The also synthesized non-peptidic RGD-mimetics for PET represent an interesting alternative to the RG...     »