The Hsp90 chaperone machinery is a complex system to regulate the conformation and folding of proteins in the eukaryotic cell. Together with co-chaperones, Hsp90 has a central role in the maturation and activation of proteins. In the context of modulating the Hsp90 system for therapeutic intervention, a FRET-based screen of a compound library identified six novel modulators that specifically target the interaction between Hsp90 and the co-chaperone Aha1. These compounds were characterised for their modulation profile in vitro and in vivo.     «

The Hsp90 chaperone machinery is a complex system to regulate the conformation and folding of proteins in the eukaryotic cell. Together with co-chaperones, Hsp90 has a central role in the maturation and activation of proteins. In the context of modulating the Hsp90 system for therapeutic intervention, a FRET-based screen of a compound library identified six novel modulators that specifically target the interaction between Hsp90 and the co-chaperone Aha1. These compounds were characterised for th...     »

Die Hsp90 Chaperonmaschinerie stellt die korrekte Konformation und Faltung einer Vielzahl von Proteinen der eukaryotischen Zelle sicher. Die Reifung und Aktivierung dieser Substratproteine wird ferner durch Co-Chaperone unterstützt. Zur therapeutischen Modulation der Hsp90-Maschinerie wurde ein FRET-basiertes Screening einer Wirkstoffdatenbank durchgeführt. 6 Modulatoren, welche die Interaktion von Hsp90 und dessen Co-Chaperon Aha1 spezifisch modulieren, konnten identifiziert und anschließend in vitro und in vivo charakterisiert werden.     «

Die Hsp90 Chaperonmaschinerie stellt die korrekte Konformation und Faltung einer Vielzahl von Proteinen der eukaryotischen Zelle sicher. Die Reifung und Aktivierung dieser Substratproteine wird ferner durch Co-Chaperone unterstützt. Zur therapeutischen Modulation der Hsp90-Maschinerie wurde ein FRET-basiertes Screening einer Wirkstoffdatenbank durchgeführt. 6 Modulatoren, welche die Interaktion von Hsp90 und dessen Co-Chaperon Aha1 spezifisch modulieren, konnten identifiziert und anschließend in...     »