The receptor tyrosine kinase EPHA2 is involved in many diseases and gained interest as drug target. Chemical proteomics was used to identify clinical EPHA2 inhibitors, to select a lead structure for medicinal chemistry, and to guide the design and synthesis of EPHA2 inhibitors. Rationalized drug discovery was further supported by the development of a selectivity metric (CATDS) and a residue classification scheme for amino acids involved in drug binding. This combined approach was successful in generating more selective and effective EPHA2 inhibitors.     «

The receptor tyrosine kinase EPHA2 is involved in many diseases and gained interest as drug target. Chemical proteomics was used to identify clinical EPHA2 inhibitors, to select a lead structure for medicinal chemistry, and to guide the design and synthesis of EPHA2 inhibitors. Rationalized drug discovery was further supported by the development of a selectivity metric (CATDS) and a residue classification scheme for amino acids involved in drug binding. This combined approach was successful in g...     »

Die Rezeptortyrosinkinase EPHA2 ist an vielen Krankheiten beteiligt und als therapeutisches Ziel von Interesse. Chemische Proteomik wurde benutzt, um klinische EPHA2-Inhibitoren zu bestimmen, eine medizinalchemische Leitstruktur zu wählen und die Synthese neuer Inhibitoren anzuleiten. Rationale Wirkstoffforschung wurde zudem durch die Entwicklung einer Selektivitätsmetrik (CATDS) und eines Klassifizierungsschemas für an der Inhibitorenbindung beteiligte Aminosäuren unterstützt. Dieser kombinierte Ansatz erzeugte selektivere und wirksame EPHA2-Inhibitoren.     «

Die Rezeptortyrosinkinase EPHA2 ist an vielen Krankheiten beteiligt und als therapeutisches Ziel von Interesse. Chemische Proteomik wurde benutzt, um klinische EPHA2-Inhibitoren zu bestimmen, eine medizinalchemische Leitstruktur zu wählen und die Synthese neuer Inhibitoren anzuleiten. Rationale Wirkstoffforschung wurde zudem durch die Entwicklung einer Selektivitätsmetrik (CATDS) und eines Klassifizierungsschemas für an der Inhibitorenbindung beteiligte Aminosäuren unterstützt. Dieser kombiniert...     »