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Original title:
When chemical proteomics meets medicinal chemistry: Guided drug discovery towards EPHA2 inhibitors 
Translated title:
Wenn chemische Proteomik auf medizinische Chemie trifft: Gesteuerte Wirkstoffentwicklung hin zu EPHA2 Inhibitoren 
Year:
2017 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät Wissenschaftszentrum Weihenstephan 
Advisor:
Küster, Bernhard (Prof. Dr.) 
Referee:
Küster, Bernhard (Prof. Dr.); Sewald, Norbert (Prof. Dr.); Sieber, Stephan (Prof. Dr.); Hacker, Stephan (Prof. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
BIO Biowissenschaften; CHE Chemie; CIT Chemie-Ingenieurwesen, Technische Chemie, Biotechnologie 
TUM classification:
CHE 828d 
Abstract:
The receptor tyrosine kinase EPHA2 is involved in many diseases and gained interest as drug target. Chemical proteomics was used to identify clinical EPHA2 inhibitors, to select a lead structure for medicinal chemistry, and to guide the design and synthesis of EPHA2 inhibitors. Rationalized drug discovery was further supported by the development of a selectivity metric (CATDS) and a residue classification scheme for amino acids involved in drug binding. This combined approach was successful in g...    »
 
Translated abstract:
Die Rezeptortyrosinkinase EPHA2 ist an vielen Krankheiten beteiligt und als therapeutisches Ziel von Interesse. Chemische Proteomik wurde benutzt, um klinische EPHA2-Inhibitoren zu bestimmen, eine medizinalchemische Leitstruktur zu wählen und die Synthese neuer Inhibitoren anzuleiten. Rationale Wirkstoffforschung wurde zudem durch die Entwicklung einer Selektivitätsmetrik (CATDS) und eines Klassifizierungsschemas für an der Inhibitorenbindung beteiligte Aminosäuren unterstützt. Dieser kombiniert...    »
 
Oral examination:
15.12.2017 
File size:
6215548 bytes 
Pages:
164 
Last change:
24.01.2018