Pushing the boundaries of affinity-based target deconvolution: Promiscuous immobilization of nature-made molecules and proteome-wide medicinal chemistry
Translated title:
Identifikation von Zielproteinen pharmakologischer Wirkstoffe durch affinitätsbasierte Methoden: Unspezifische Immobilisierung natürlicher Moleküle und proteomweite medizinische Chemie
Küster, Bernhard (Prof. Dr.); Sewald, Norbert (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
NAT Naturwissenschaften (allgemein)
Keywords:
Chemical Proteomics, target deconvolution, Early Drug Discovery, MS-based proteomics
TUM classification:
CHE 828
Abstract:
This work discusses how complementary chemoproteomics methods can be implemented into the chemoproteomics-aided drug discovery pipeline. The first part describes a novel quick tool to probe natural products and enzyme cofactors for protein binders. The second part proposes a novel concept of proteome-wide chemotype structure-affinity relationships with the view of finding chemical probes for proteins that do not have any and expanding the addressable proteome.
Translated abstract:
In dieser Arbeit wird erörtert, wie komplementäre chemoproteomische Methoden in den Entdeckungsprozess neuer Arzneimittel eingebaut werden können. Der erste Teil beschreibt ein neuartiges, zeiteffizientes Werkzeug, um Naturstoffe und Enzymkofaktoren dahingehend zu untersuchen, ob sie an Proteine binden können. Im zweiten Teil wird ein neuartiges Konzept proteomweiter Chemotyp-Struktur-Affinitäts-Beziehungen vorgeschlagen, um chemische Sonden für jene Proteine zu finden, für die es bisher keine gibt, und um das durch Wirkstoffe erreichbare Proteom zu erweitern.
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In dieser Arbeit wird erörtert, wie komplementäre chemoproteomische Methoden in den Entdeckungsprozess neuer Arzneimittel eingebaut werden können. Der erste Teil beschreibt ein neuartiges, zeiteffizientes Werkzeug, um Naturstoffe und Enzymkofaktoren dahingehend zu untersuchen, ob sie an Proteine binden können. Im zweiten Teil wird ein neuartiges Konzept proteomweiter Chemotyp-Struktur-Affinitäts-Beziehungen vorgeschlagen, um chemische Sonden für jene Proteine zu finden, für die es bisher keine g...
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