The aim of this work was to synthesize polymer-peptide conjugates, which can be used for medical applications. This system is inspired to Ringsdorf’s model for pharmacologically active polymers, where poly(2-oxazolin) are the carrier, cyclic RGD peptide the targeting molecule and radioactive compounds the pharmacon. The synthetized polymer-peptide conjugates can be further applied in the radiodiagnosis of tumors. In this work, the fist steps of the binding of peptide and polymer were performed. Cyclic (-RGDfX-) peptides were available with different reactive groups on the side chain of the X amino acid, which has no influence on the biological activity of the peptide, and the corresponding reactive groups must be introduced in the polymer and further coupled. The polymer can be functionalized as endfunctionalization, where the reactive group can be introduced in the termination step, and as side chain functionalization, where the reactive group can be introduced through monomer synthesis. The successful endfunctionalization was performed through a Michael’s addition of the thiol functionalized peptide to the maleimide or acrylic acid functionalized polymer, whereas the side chain functionalization resulted successful through an amide coupling between the carboxylic acid functionalized polymer and the amine functionalized peptide. A new monomer containing the versatile amine group in the side chain was also synthesized and successfully polymerized.     «

The aim of this work was to synthesize polymer-peptide conjugates, which can be used for medical applications. This system is inspired to Ringsdorf’s model for pharmacologically active polymers, where poly(2-oxazolin) are the carrier, cyclic RGD peptide the targeting molecule and radioactive compounds the pharmacon. The synthetized polymer-peptide conjugates can be further applied in the radiodiagnosis of tumors. In this work, the fist steps of the binding of peptide and polymer were performed....     »

Ziel dieser Arbeit war die Herstellung neuer Polymer-Peptide Konjugate, die in der Medizin angewendet werden können. Dieses neue System ist am Ringsdorf’s Modell für pharmakologisch aktive Polymere inspiriert. Man benutzt Poly(2-oxazolin)e als Träger, zyklischen RGD Peptiden als biologische Erkennungsstruktur und radioaktive Marker als Pharmakon. Diese neuen Konjugate können dann in der Radiodiagnose von Tumoren angewendet werden. In dieser Arbeit wurden die ersten Schritte zur Verbindung von Peptid und Polymer durchgeführt. Zyklische (-RDGfX-) Peptide mit unterschiedlichen reaktiven Gruppen an der Seitenkette der Aminosäure X, die keinen Einfluss auf die biologischen Eigenschaften des Peptids hat, standen zur Verfügung. Die entsprechenden reaktiven Gruppen mussten an das Polymer gebracht werden und dann weiter gekuppelt werden. Das Polymer konnte am Kettende so wie an den Seitenketten funktionalisiert werden. Im ersten Fall wurde die reaktive Gruppe durch einen Abbruchregenz ins Polymer eingeeführt, während für die Seitenkettenfunktionalisierung die reaktive Gruppe an der Seitenkette des Monomers vorliegt. Unterschiedliche reaktive Gruppen wurden ans Polymer gebunden, darunter ein neues Monomer mit primärem Amin an der Seitenkette wurde synthetisiert und erfolgreich polymerisert. Die Kupplungen, durch die die Herstellung von Polymer-Peptid Konjugate erreicht wurde, sind für die Endfunktionalisierung die Michael Additionen von thiolfunktionaliserten Peptid an maleimid- oder acrylsäurefunktionalisierte Polymere und für die Seitenkettenfunktionalisierung die Amidkupplung eines säurefunktionalisierten Polymer mit aminfunktionalisiertem Peptid.     «

Ziel dieser Arbeit war die Herstellung neuer Polymer-Peptide Konjugate, die in der Medizin angewendet werden können. Dieses neue System ist am Ringsdorf’s Modell für pharmakologisch aktive Polymere inspiriert. Man benutzt Poly(2-oxazolin)e als Träger, zyklischen RGD Peptiden als biologische Erkennungsstruktur und radioaktive Marker als Pharmakon. Diese neuen Konjugate können dann in der Radiodiagnose von Tumoren angewendet werden. In dieser Arbeit wurden die ersten Schritte zur Verbindung von Pe...     »