The development of highly active and selective agonists for the G protein coupled orphan receptor bombesin receptor subtype 3 (BRS-3) with still unknown physiological function is described. Systematic modifications of two unselective agonists, a nonapeptide and octapeptide, were used in order to elaborate structure activity relationships and for the design of a short lead-structure. Low molecular weight peptidomimetics were obtained by the systematic optimization of this lead structure. Furthermore, the synthesis and evaluation of nonpeptide alpha-v-beta-3 integrin receptor antagonists based on the RGD motif is described.     «

The development of highly active and selective agonists for the G protein coupled orphan receptor bombesin receptor subtype 3 (BRS-3) with still unknown physiological function is described. Systematic modifications of two unselective agonists, a nonapeptide and octapeptide, were used in order to elaborate structure activity relationships and for the design of a short lead-structure. Low molecular weight peptidomimetics were obtained by the systematic optimization of this lead structure. Furtherm...     »

Die Entwicklung hochaktiver und selektiver Agonisten für den G Protein gekoppelten orphan receptor Bombesin Rezeptor Subtyp 3 (BRS-3), dessen Funktion noch unbekannt ist, wird beschrieben. Durch systematische Modifizierung zweier unselektiver Agonisten, einem Nonapeptid und einem Oktapeptid, wurden zunächst Struktur-Wirkungsbeziehungen erarbeitet und danach für das Design einer kürzeren Leitstruktur ausgenutzt. Die systematische Optimierung dieser Leitstruktur führte zu den obengenannten niedermolekularen Peptidmimetika. Weiterhin wird die Synthese von nichtpeptidischen Antagonisten, die auf der peptidischen Leitstruktur RGD basieren und auf den alpha-v-beta-3 Integrinrezeptor wirken, beschrieben.     «

Die Entwicklung hochaktiver und selektiver Agonisten für den G Protein gekoppelten orphan receptor Bombesin Rezeptor Subtyp 3 (BRS-3), dessen Funktion noch unbekannt ist, wird beschrieben. Durch systematische Modifizierung zweier unselektiver Agonisten, einem Nonapeptid und einem Oktapeptid, wurden zunächst Struktur-Wirkungsbeziehungen erarbeitet und danach für das Design einer kürzeren Leitstruktur ausgenutzt. Die systematische Optimierung dieser Leitstruktur führte zu den obengenannten niederm...     »