Development and Characterization of Selective Immunoproteasome Inhibitors
Translated title:
Entwicklung und Charakterisierung von Selektiven Inhibitoren des Immunproteasoms
Author:
Dubiella, Christian
Year:
2015
Document type:
Dissertation
Faculty/School:
Fakultät für Chemie
Advisor:
Groll, Michael (Prof. Dr.)
Referee:
Groll, Michael (Prof. Dr.); Gulder, Tobias A. M. (Prof. Dr.); Rieger, Bernhard (Prof. Dr. Dr. h.c.); Kaiser, Markus (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
CHE Chemie
TUM classification:
CHE 800d
Abstract:
The immunoproteasome represents a potential drug target for the treatment of chronic inflammations and autoimmune disorders. However, the therapeutic window of immunoproteasome inhibitors as anti-inflammatory agents depends entirely on their isoform selectivity that excludes targeting of the constitutive proteasome. In this thesis, three new concepts of selective immunoproteasome inhibition and the underlying principles have been investigated by X-ray crystallography.
Translated abstract:
Das Immunproteasom stellt eine potentielle Zielstruktur für Wirkstoffe zur Behandlung von chronische Entzündungen und Autoimmunkrankheiten dar. Jedoch hängt das therapeutische Fenster von Immunproteasom-Inhibitoren als Entzündungshemmer vollständig von deren Isoform-Spezifität ab, die eine Inhibition des konstitutiven Proteasoms verhindert. In dieser Arbeit wurden drei neue Konzepte für die spezifische Immunproteasom-Inhibiton und ihre Grundprinzipien mittels Kristallstrukturanalyse aufgeklärt.
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