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- Original title:
- Discovery and Characterization of Novel Proteasome Ligand Binding Sites
- Translated title:
- Entdeckung und Charakterisierung neuartiger Proteasominhibitoren
- Author:
- Beck, Philipp
- Year:
- 2014
- Document type:
- Dissertation
- Faculty/School:
- Fakultät für Chemie
- Advisor:
- Groll, Michael (Prof. Dr.)
- Referee:
- Groll, Michael (Prof. Dr.); Hintermann, Lukas (Prof. Dr.); Kühn, Fritz Elmar (Prof. Dr.)
- Language:
- en
- Subject group:
- CHE Chemie
- Keywords:
- proteasome screening inhibitor, x-ray, cancer
- Translated keywords:
- proteasom screening inhibitor, kristallografie, krebs
- Abstract:
- The present thesis describes the discovery of three novel proteasome ligands by crystallographic screening of a focused compound library. The identified hits differ vastly from common proteasome inhibitors and do not covalently interact with the catalytic Thr1 residues of the protease. Moreover, all ligands feature a non-peptidic scaffold and populate hitherto unidentified binding pockets, thus providing the basis for the development of novel proteasome inhibitors.
- Translated abstract:
- Die vorgelegte Arbeit beschreibt die Entdeckung von drei neuartigen Proteasomliganden durch kristallographisches Screening einer fokussierten Substanzbibliothek. Die identifizierten Hits unterscheiden sich erheblich von gewöhnlichen Proteasominhibitoren und gehen keine kovalenten Interaktionen mit den katalytisch aktiven Thr1-Resten der Protease ein. Darüber hinaus weisen die Liganden ein nichtpeptidisches Grundgerüst auf und wechselwirken mit bisher unerkannten Bindetaschen. Somit bilden die Ve... »
- WWW:
- https://mediatum.ub.tum.de/?id=1223350
- Date of submission:
- 03.07.2014
- Oral examination:
- 24.10.2014
- File size:
- 38416792 bytes
- Pages:
- 109
- Urn (citeable URL):
- https://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:91-diss-20141024-1223350-0-8
- Last change:
- 24.11.2014
BibTeX