Durch eine Kombination von Feldversuch und biochemischen Analysen wurden im Handel erhältliche Sorten und Eliteselektionen von Johanniskraut (Hypericum perforatum L.) hinsichtlich ihrer agronomischen und pharmakologischen Merkmale bewertet und neue Johanniskrauttypen aus heterogenem Saatgut selektiert. Zu diesem Zweck wurde ein 3jähriger Anbauversuch durchgeführt, in dem die agronomisch wichtigen Merkmale der Pflanzen erfaßt wurden. Die pharmakologische Beurteilung wurde anhand der Bestimmung der Inhaltsstoffe und der Wirksamkeit ethanolischer Extrakte der jeweiligen Phänotypen in biochemischen Modellreaktionen durchgeführt. Für die Testung der Extrakte wurden v.a. physiologisch relevante Testsysteme ausgewählt, die im Zusammenhang mit der Depression, dem Hauptanwendungsgebiet von Hypericum, diskutiert werden. Die Tauglichkeit der gewählten Systeme zur Differenzierung und Selektion von Johanniskrauttypen wurde dabei ebenfalls überprüft. Die verschiedenen Johanniskrauttypen konnten nicht nur durch ihre morphologischen Merkmale differenziert werden, sondern wiesen auch Unterschiede in ihrem Inhaltsstoffspektrum und in ihrer Aktivität in den Testsystemen auf. Das Testsystem der POD-katalysierten Dimerisierung von L-Tyrosin leitet sich von der Dimerisierung von Methionin-Enkephalinen an ihren Tyrosin-Enden durch aktivierte Leukozyten ab. Diese Störung des Opiatsystems kann mit der Depression verknüpft sein. Die Dimerisierung von Tyrosin wurde von den Extrakten der Hypericum-Typen unterschiedlich stark gehemmt, so daß eine Differenzierung der Pflanzentypen anhand dieses Systems sehr gut möglich war. Es wurde daher als Standardsystem für die Testung aller Extrakte verwendet. Die Oxidation von Indolessigsäure durch Peroxidase ist physiologisch nicht relevant. Jedoch kann dadurch das Verhältnis von Mono- zu o-Diphenolen in Extrakten bestimmt und zur Unterscheidung von Extrakten genutzt werden. In der vorliegenden Arbeit konnte dies jedoch nicht erfolgreich zur Differenzierung eingesetzt werden, da die Sensitivität des Systems für die sehr ähnlichen Hypericum-Extrakte nicht ausreichte. Das Enzym Dopamin-β-Hydroxylase (D-β-H) ist für einen Abbauweg des Neurotransmitters Dopamin verantwortlich. Die Extrakte der Johanniskrauttypen konnten diese Enzymreaktion erfolgreich hemmen, wobei ein direkter Zusammenhang zwischen Hypericingehalt und Hemmung erkennbar war. Die Peroxidation von Lipiden ist ebenfalls am depressiven Geschehen im Gehirn beteiligt. Bei der Cu(II)-induzierten LDL-Oxidation, einem Modell für die Lipidperoxidation, wurden die Ergebnisse der Extrakte in Quercetin-Äquivalente umgerechnet und verglichen. Es konnten Unterschiede gemessen werden, jedoch erlaubt das System keine große Probenanzahl. Als weiteres Modell für die Lipidperoxidation wurde im Rahmen dieser Arbeit die LDL-Oxidation durch POD-katalysierte Tyrosyl-Radikale entwickelt. Diese ist, im Vergleich zum LDL-Cu(II)-System, durch einen deutlich unterschiedlichen Verlauf der Dienkonjugation gekennzeichnet. Typisch für diese Reaktion ist eine konstante Plateauphase nach der maximalen Bildung von konjugierten Dienen. Eine Differenzierung der Extrakte durch die Verschiebung dieses Plateaus war möglich, eine serielle Untersuchung von Extrakten ist wie im LDL-Cu(II)-System durch den hohen Arbeitsaufwand nicht möglich. Die Ergebnisse aller agronomischen und pharmakologischen Untersuchungen zeigten deutliche Unterschiede zwischen den handelsüblichen Sorten und Eliteselektionen auf. Schließlich konnten einige vielversprechende neue Johanniskrauttypen selektiert werden, die zur Entwicklung neuer Sorten genutzt werden können.     «

Durch eine Kombination von Feldversuch und biochemischen Analysen wurden im Handel erhältliche Sorten und Eliteselektionen von Johanniskraut (Hypericum perforatum L.) hinsichtlich ihrer agronomischen und pharmakologischen Merkmale bewertet und neue Johanniskrauttypen aus heterogenem Saatgut selektiert. Zu diesem Zweck wurde ein 3jähriger Anbauversuch durchgeführt, in dem die agronomisch wichtigen Merkmale der Pflanzen erfaßt wurden. Die pharmakologische Beurteilung wurde anhand der Bestimmung de...     »

By combining cultivation and biochemical analyses different cultivars and breed selections of St. John´s wort (Hypericum perforatum L.) were evaluated on the basis of their agronomical and pharmacological characteristics. New H. perforatum types were also selected from heterogeneous seeds. A triannual cultivation trial has been carried out measuring plants most important agronomical features. For the evaluation of the pharmacological features the major components from the different plant types were detected and their ethanolic extracts were tested in physiologically relevant in vitro testsystems related to major depression, the most important field of the application of St. John´s wort. The efficiency of these test systems to discriminate the plant types was also examined. The Hypericum types do not only strongly differ in their morphological characteristics, but also in their major components and efficacy in the test systems. HRP (horseradish peroxidase) catalyzed dimerisation of L-tyrosine was established from the dimerisation of methionine-enkephalines on their tyrosyl endings by activated leucocytes. This disturbance of the opiate system could be a cause of major depression. The extracts of the different Hypericum types could inhibit the dimerisation of tyrosine in a distinguishable manner. For this reason, this system was chosen as the standard system for evaluating the plant types. The oxidation of indole acetic acid by peroxidase is not of physiological relevance but the qualitative content of mono- and diphenols of extracts can be measured. However, this test system failed to discriminate the quite similar composed extracts. The enzyme dopamine-β-hydroxylase is responsible for a possible degradation path. The inhibition of this enzyme is positively related to the content of hypericin in the extracts. The results of the Hypericum extracts in the copper-induced LDL oxidation, a model system for lipidperoxidation, were converted into quercetin equivalents and compared to each other. Differences could be detected but the capacity of the system is too small to measure a large number of samples. As another model for lipidperoxidation the LDL-oxidation catalyzed by HRP generated tyrosyl radicals was developed. It markedly differs from the copper-induced LDL oxidation in the course of forming dienes. Typical for the radical-induced dieneconjugation is an almost constant plateauphase after the maximum formation of dienes. The Hypericum extracts could be discriminated by the adjustment of this plateau. But as in the LDL-copper system the operating expense is very high and the capacity very small. The results of all agronomical and pharmacological examinations showed remarkable differences between the cultivars and the breed selections. Some promising new types of St. John´s wort could be selected for breeding new cultivars.     «

By combining cultivation and biochemical analyses different cultivars and breed selections of St. John´s wort (Hypericum perforatum L.) were evaluated on the basis of their agronomical and pharmacological characteristics. New H. perforatum types were also selected from heterogeneous seeds. A triannual cultivation trial has been carried out measuring plants most important agronomical features. For the evaluation of the pharmacological features the major components from the different plant types w...     »