Resistance development of Gram-negative Salmonella strains towards established antibiotics highly demands for new drug candidates. It could be shown, that amino-epoxycyclohexenones inhibit the growth of Salmonella typhimurium by inhibiting various stress-specific enzymes. These cellular drug targets were identified by ABPP in combination with quantitative proteomics and were further validated by labeling- and MS-based experiments. Moreover, the crystal structure of the uncharacterized target enzyme SCRP-27A was solved by X-ray crystallography.     «

Resistance development of Gram-negative Salmonella strains towards established antibiotics highly demands for new drug candidates. It could be shown, that amino-epoxycyclohexenones inhibit the growth of Salmonella typhimurium by inhibiting various stress-specific enzymes. These cellular drug targets were identified by ABPP in combination with quantitative proteomics and were further validated by labeling- and MS-based experiments. Moreover, the crystal structure of the uncharacterized target enz...     »

Auf Grund der Resistenzentwicklung von Gram-negativen Salmonellen-Stämmen auf gängige Antibiotika, ist die Entwicklung neuer Wirkstoffe von grundlegender Bedeutung. Es konnte gezeigt werden, dass synthetisierte Amino-Epoxycyclohexenone das Wachstum von Salmonella typhimurium durch Inhibition mehrerer Stress-spezifischer Proteine hemmen. Diese zellulären Angriffsziele wurden durch ABPP in Kombination mit quantitativer Proteomik identifiziert, und mittels Labeling- und MS-basierten Experimenten validiert. Zudem gelang die Kristallstrukturanalyse des uncharakterisierten Zielenzyms SCRP-27A.      «

Auf Grund der Resistenzentwicklung von Gram-negativen Salmonellen-Stämmen auf gängige Antibiotika, ist die Entwicklung neuer Wirkstoffe von grundlegender Bedeutung. Es konnte gezeigt werden, dass synthetisierte Amino-Epoxycyclohexenone das Wachstum von Salmonella typhimurium durch Inhibition mehrerer Stress-spezifischer Proteine hemmen. Diese zellulären Angriffsziele wurden durch ABPP in Kombination mit quantitativer Proteomik identifiziert, und mittels Labeling- und MS-basierten Experimenten v...     »