The chemokine receptor 4 (CXCR4) and C-X-C chemokine ligand 12 (CXCL12) play a fundamental role in various diseases. CXCR4 is overexpressed in over 23 different tumor types and presents an important molecular target for drug development. The presented thesis shows the development and (pre)clinical evaluation of CXCR4-targeted diagnostic and therapeutic radiopharmaceuticals, i.e. cyclic pentapeptides that have been labeled with 18F, 64Cu, or 68Ga for positron emission tomography (PET), and a first CXCR4-directed 90Y or 177Lu-labeled analog for peptide receptor radionuclide therapy.
Übersetzte Kurzfassung:
Der CXC-Motiv-Chemokinrezeptor 4 (CXCR4) spielt mit seinem Liganden CXC-Motiv-Chemokin 12 (CXCL12) eine Schlüsselrolle in verschiedenen Krankheiten. CXCR4 ist auf über 23 verschiedenen Tumorarten verstärkt exprimiert und stellt ein wichtiges Ziel für die Arzneimittelentwicklung dar. In der Doktorarbeit wurden CXCR4-gerichtete diagnostische und therapeutische Radiopharmaka entwickelt und (prä)klinisch evaluiert. Neben zyklischen Pentapeptiden für die Positronen-Emissions-Tomographie (PET, markiert mit 18F, 64Cu oder 68Ga) wird das erste CXCR4-gerichtete Peptid für die Peptid-Rezeptor-Radionuklid-Therapie vorgestellt.
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