In this work, new CXCR4-targeted ligands were prepared, based on a highly affine cyclic pentapeptide. The ligands can be radiolabeled with Tc-99m, F-18, Ga-68, Lu-177, etc. and are therefore utilizable for imaging and peptide-receptor radioligand therapy of CXCR4 overexpressing tumors. The CXCR4 affinity of the ligands was tested by means of IC50 determinations, the internalization into CXCR4 expressing cells and the lipophilicity (logD7.4) was determined. Selected ligands were further evaluated in tumor-bearing mice.     «

In this work, new CXCR4-targeted ligands were prepared, based on a highly affine cyclic pentapeptide. The ligands can be radiolabeled with Tc-99m, F-18, Ga-68, Lu-177, etc. and are therefore utilizable for imaging and peptide-receptor radioligand therapy of CXCR4 overexpressing tumors. The CXCR4 affinity of the ligands was tested by means of IC50 determinations, the internalization into CXCR4 expressing cells and the lipophilicity (logD7.4) was determined. Selected ligands were further evaluated...     »

Es wurden CXCR4-gerichtete Liganden hergestellt, basierend auf einem hoch-affinen cyclischen Penta-Peptid. Diese Liganden sind geeignet für die Radiomarkierung mit Tc-99m, F-18, Ga-68, Lu-177, etc. und können deshalb für die Bildgebung und Peptid-Rezeptor Radionuklidtherapie CXCR4 überexprimierender Tumore eingesetzt werden. Die CXCR4 Affinität der Liganden wurde mittels IC50 Bestimmungen getestet, die Internalisierung in CXCR4 exprimierende Zellen und die Lipophilie (logD7.4) wurden bestimmt. Ausgewählte Liganden wurden in Tumor-tragenden Mäusen evaluiert.     «

Es wurden CXCR4-gerichtete Liganden hergestellt, basierend auf einem hoch-affinen cyclischen Penta-Peptid. Diese Liganden sind geeignet für die Radiomarkierung mit Tc-99m, F-18, Ga-68, Lu-177, etc. und können deshalb für die Bildgebung und Peptid-Rezeptor Radionuklidtherapie CXCR4 überexprimierender Tumore eingesetzt werden. Die CXCR4 Affinität der Liganden wurde mittels IC50 Bestimmungen getestet, die Internalisierung in CXCR4 exprimierende Zellen und die Lipophilie (logD7.4) wurden bestimmt. A...     »