Es wurden erstmals phosphonylierte Oxime (POx) durch Direktreaktionen aus Obidoxim und VX, VR und CVX dargestellt. Die Bildungskinetik zeigte eine 100fach höhere Reaktivität des syn-anti- gegenüber dem syn-syn-Obidoxim bei der Reaktion mit VX. Enzymatische in-vitro-Versuche zur Geschwindigkeitskonstanten der Inhibition humaner Acetylcholinesterase durch POx ergaben, dass VX-Obidoxim-POx ein 60fach stärkerer Hemmstoff ist als VX selbst. Hydrolyseversuche in einem körperähnlichen Medium lieferten eine Halbwertszeit des POx von 7 min. Vergleichende Versuche mit phosphonylierten 2-, 3-, und 4-N-Methylacetyl-pyridiniumoximiodiden erbrachten Hinweise auf den Mechanismus der Abbaureaktion.     «

Es wurden erstmals phosphonylierte Oxime (POx) durch Direktreaktionen aus Obidoxim und VX, VR und CVX dargestellt. Die Bildungskinetik zeigte eine 100fach höhere Reaktivität des syn-anti- gegenüber dem syn-syn-Obidoxim bei der Reaktion mit VX. Enzymatische in-vitro-Versuche zur Geschwindigkeitskonstanten der Inhibition humaner Acetylcholinesterase durch POx ergaben, dass VX-Obidoxim-POx ein 60fach stärkerer Hemmstoff ist als VX selbst. Hydrolyseversuche in einem körperähnlichen Medium lieferten...     »

For the first time, phosphonylated oximes (POx) were synthesised via direct reaction of obidoxime and VX, VR and CVX and were isolated. Reacting with VX the syn-anti-obidoxime showed a reactivity 100 times higher than the syn-syn-obidoxime. Enzymatical in vitro tests on the rate constant of inhibition of human acetylcholinesterase proved that VX-Obidoxime-POx was an 60 times stronger inhibitor than VX itself. Decomposition of POx was analysed in vitro and the half-life was found to be 7 min. Comparative tests with 2-, 3-, and 4-N-methylacetyl-pyridiniumoxime iodides indicated the mechanism of decomposition.     «

For the first time, phosphonylated oximes (POx) were synthesised via direct reaction of obidoxime and VX, VR and CVX and were isolated. Reacting with VX the syn-anti-obidoxime showed a reactivity 100 times higher than the syn-syn-obidoxime. Enzymatical in vitro tests on the rate constant of inhibition of human acetylcholinesterase proved that VX-Obidoxime-POx was an 60 times stronger inhibitor than VX itself. Decomposition of POx was analysed in vitro and the half-life was found to be 7 min. Com...     »