Development of electrophiles and chemoproteomic methods for the exploration of the ligandability of bacterial proteomes
Translated title:
Entwicklung von elektrophilen und chemoproteomischen Methoden für die Erforschung der Adressierbarkeit bakterieller Proteome
Author:
Zanon, Patrick R. A.
Year:
2021
Document type:
Dissertation
Faculty/School:
Fakultät für Chemie
Advisor:
Hacker, Stephan M. (Dr.)
Referee:
Hacker, Stephan M. (Dr.); Zeymer, Cathleen (Prof. Dr.); Lang, Kathrin (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
CHE Chemie
TUM classification:
CHE 600; CHE 800
Abstract:
The herein developed chemoproteomic isoDTB-ABPP platform streamlines the identification of binding sites of covalent ligands across bacterial proteomes, providing starting points for the development of novel antibiotics. Moreover, the described advances in the profiling of nucleophilic amino acids other than cysteine will help to expand the target space of covalent ligands and thus foster the development of antibiotics with new modes-of-action.
Translated abstract:
Die hier entwickelte chemoproteomische isoDTB-ABPP-Plattform ermöglicht die proteomweite Identifizierung von Bindestellen kovalenter Liganden und liefert so Ansatzpunkte für die Entwicklung neuartiger Antibiotika. Zudem werden die beschriebenen Fortschritte in der Untersuchung anderer nukleophiler Aminosäuren als Cystein dazu beitragen, die Anzahl potentieller Zielstrukturen kovalenter Liganden zu erhöhen und so die Entwicklung von Antibiotika mit neuartigen Wirkmechanismen fördern.