Throughout this work, different antagonists targeting the Gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) were developed. These ligands enable an improved diagnosis and targeted radiotherapy of various GRPR-expressing malignancies, such as prostate and breast tumors. Among the developed compounds, the pharmacophore-modified Bombesin derivative [177Lu]AMTG revealed an enhanced metabolic stability and thus increased tumor accumulation compared to the current golden standards among GRPR-addressing conjugates (RM2, NeoBOMB1) in preclinical studies. For this reason, [177Lu]AMTG is currently evaluated in men.     «

Throughout this work, different antagonists targeting the Gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) were developed. These ligands enable an improved diagnosis and targeted radiotherapy of various GRPR-expressing malignancies, such as prostate and breast tumors. Among the developed compounds, the pharmacophore-modified Bombesin derivative [177Lu]AMTG revealed an enhanced metabolic stability and thus increased tumor accumulation compared to the current golden standards among GRPR-addressing conjug...     »

Im Rahmen dieser Arbeit wurden verschiedene Antagonisten entwickelt, welche den Rezeptor für das Gastrin-freisetzende Peptid (GRPR) adressieren. Diese Liganden ermöglichen eine verbesserte Diagnostik sowie Endoradiotherapie verschiedener GRPR-exprimierender Malignitäten, wie zum Beispiel Prostata- und Brusttumore. Unter den entwickelten Verbindungen zeigte das Pharmakophor-modifizierte Bombesin-Derivat [177Lu]AMTG in präklinischen Studien eine verbesserte metabolische Stabilität und folglich eine erhöhte Tumorakkumulation im Vergleich zu den derzeitigen Goldenen Standards GRPR-adressierender Liganden (RM2, NeoBOMB1). Aus diesem Grund wird [177Lu]AMTG derzeit in Patienten evaluiert.      «

Im Rahmen dieser Arbeit wurden verschiedene Antagonisten entwickelt, welche den Rezeptor für das Gastrin-freisetzende Peptid (GRPR) adressieren. Diese Liganden ermöglichen eine verbesserte Diagnostik sowie Endoradiotherapie verschiedener GRPR-exprimierender Malignitäten, wie zum Beispiel Prostata- und Brusttumore. Unter den entwickelten Verbindungen zeigte das Pharmakophor-modifizierte Bombesin-Derivat [177Lu]AMTG in präklinischen Studien eine verbesserte metabolische Stabilität und folglich ein...     »