Infectious diseases caused by multiresistant pathogenic bacteria pose a serious threat to public health. Novel methods like the activity-based protein profiling (ABPP) may help to discover antibiotically active compounds for the fight against those bacteria. In the present work we used this method to investigate the antibiotic properties of a small library of homo- and heterocyclic three membered rings. Amongst others we synthesized novel thiirane molecules, which showed a strong bactericidal effect against multiresistant bacteria (MIC: 75 µM). By identification of the enzymatic targets of the compounds via ESI-MS and by recombinant overexpression, we could gain a first insight into the antibiotic mechanism of our thiirane molecules.     «

Infectious diseases caused by multiresistant pathogenic bacteria pose a serious threat to public health. Novel methods like the activity-based protein profiling (ABPP) may help to discover antibiotically active compounds for the fight against those bacteria. In the present work we used this method to investigate the antibiotic properties of a small library of homo- and heterocyclic three membered rings. Amongst others we synthesized novel thiirane molecules, which showed a strong bactericidal ef...     »

Multiresistente Keime stellen heutzutage ein ernstzunehmendes Problem für das Gesundheitssystem dar. Neuartige Methoden wie das aktivitätsbasierende Protein-profiling (ABPP) können helfen, neue antibiotisch wirksame Verbindungen zu entdecken. Mit Hilfe dieses Verfahrens wurde in dieser Arbeit die antibiotische Aktivität verschiedener homo- sowie heterocyclischer Dreiringe analysiert. Unter anderem wurden dabei neue Thiiran-Moleküle synthetisiert, die sich durch eine starke antibakterielle Wirkung gegenüber multiresistenten Keimen auszeichneten (MIC: 75 µM). Durch die Identifizierung der bakteriellen Zielenzyme der Dreiringe mittels ESI-MS und rekombinanter Überexpression konnten erste Einblicke in den antibiotischen Mechanismus dieser Thiirane gewonnen werden.     «

Multiresistente Keime stellen heutzutage ein ernstzunehmendes Problem für das Gesundheitssystem dar. Neuartige Methoden wie das aktivitätsbasierende Protein-profiling (ABPP) können helfen, neue antibiotisch wirksame Verbindungen zu entdecken. Mit Hilfe dieses Verfahrens wurde in dieser Arbeit die antibiotische Aktivität verschiedener homo- sowie heterocyclischer Dreiringe analysiert. Unter anderem wurden dabei neue Thiiran-Moleküle synthetisiert, die sich durch eine starke antibakterielle Wirku...     »