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Original title:
Design and Synthesis of Highly Active and Selective α5β1 Integrin Ligands Containing the New IsoDGR Binding Sequence
Translated title:
Design und Synthese von hochaktiven und hochselektiven Integrinliganden mit der neuen Bindungssequenz isoDGR
Year:
2011
Document type:
Dissertation
Institution:
Fakultät für Chemie
Advisor:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.)
Referee:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.); Kapurniotu, Aphrodite (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
CHE Chemie
Keywords:
Cyclic peptides, Integrin Ligands, isoDGR, α5β1, SAR, Medicinal Chemistry
Translated keywords:
zyklische Peptide, Integrin Liganden, isoDGR, α5β1, SAR, Medizinische Chemie
Abstract:
The amino acid sequence isoAsp-Gly-Arg was recognized as a new binding motif involved in integrin interactions. To explore the structure activity relationship of this sequence head-to-tail cyclized peptides containing this new motif were synthesized. Binding affinities for the closely related integrins αvβ3 and α5β1 were investigated. As a result, an active pentapeptide was found, which after optimization led to the identification of several highly active α5β1 ligands with highly selective towar...    »
Translated abstract:
Die Aminosequenz isoAsp-Gly-Arg wurde als neue Bindungssequenz für Integrinen erkannt. Um die Structur-Aktivitäts-Beziehungen dieser Sequenz zu erforschen wurden Kopf-Schwanz-Cyclisierte Peptide synthetisiert, die das neue Bindungsmotif enthalten. Die Bindungsaffinitäten zu den eng verwandten Integrinen αvβ3 und α5β1 wurde untersucht. Nach der Optimierung eines anfänglich gefunden aktiven Pentapeptides, konnten hoch aktive α5β1 Liganden mit hocher Selektivät gegenüber αvβ3 identifiziert werden.
Date of submission:
20.04.2011
Oral examination:
16.06.2011
File size:
2894949 bytes
Pages:
115
Last change:
13.10.2011
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