The cellular protein targets of the natural products fimbrolides were discovered via activity-based protein profiling. The key quorum sensing (QS) protein LuxS as well as LuxE, an essential protein for bioluminescence production, were identified as significant targets. Furthermore, screening for new QS inhibitors in bioluminescence assays revealed the monosubstituted long chain beta-lactones to be excellent bioluminescence inhibitors. However, in-depth proteomic studies indicated that they likely interfere with fatty-acid metabolism and thus inhibit bioluminescence in a QS-independent manner.     «

The cellular protein targets of the natural products fimbrolides were discovered via activity-based protein profiling. The key quorum sensing (QS) protein LuxS as well as LuxE, an essential protein for bioluminescence production, were identified as significant targets. Furthermore, screening for new QS inhibitors in bioluminescence assays revealed the monosubstituted long chain beta-lactones to be excellent bioluminescence inhibitors. However, in-depth proteomic studies indicated that they likel...     »

Die zellulären Zielproteine der Naturstoffklasse der Fimbrolide wurden mithilfe von aktivitätsbasiertem Protein-Profiling ermittelt. LuxS, ein Schlüsselprotein für Quorum-Sensing (QS), und LuxE, welches entscheidend für die Generierung der Biolumineszenz ist, wurden dabei als Hauptangriffsziele identifiziert. Im zweiten Teil der Arbeit wurde eine Substanzbibliothek auf neue QS-Inhibitoren mithilfe eines Bioluminzeszenz-Assays durchsucht. In diesem Zusammenhang wurden monosubstituierte beta-Lactone als exzellente Biolumineszenz-Inhibitoren identifiziert. Proteomische Analysen zeigten jedoch, dass sie den Fettsäuremetabolismus beeinflussen und daher QS-unabhängig agieren.     «

Die zellulären Zielproteine der Naturstoffklasse der Fimbrolide wurden mithilfe von aktivitätsbasiertem Protein-Profiling ermittelt. LuxS, ein Schlüsselprotein für Quorum-Sensing (QS), und LuxE, welches entscheidend für die Generierung der Biolumineszenz ist, wurden dabei als Hauptangriffsziele identifiziert. Im zweiten Teil der Arbeit wurde eine Substanzbibliothek auf neue QS-Inhibitoren mithilfe eines Bioluminzeszenz-Assays durchsucht. In diesem Zusammenhang wurden monosubstituierte beta-Lacto...     »