The present thesis describes the validation of enzymatic assays for the S. aureus Sortase A and the H. pylori gamma-glutamyl transpeptidase for inhibitor-screening applications. A tailored inhibitor-development approach yielded one class of inhibitory compounds for the H. pylori gamma-glutamyl transpeptidase with tractable structure-activity relationship. Furthermore, eight candidate proteins from H. pylori were assessed for their suitability as novel drug-target. The described findings are a basis for further efforts to develop novel agents for the treatment of infectious diseases caused by resistant pathogens.     «

The present thesis describes the validation of enzymatic assays for the S. aureus Sortase A and the H. pylori gamma-glutamyl transpeptidase for inhibitor-screening applications. A tailored inhibitor-development approach yielded one class of inhibitory compounds for the H. pylori gamma-glutamyl transpeptidase with tractable structure-activity relationship. Furthermore, eight candidate proteins from H. pylori were assessed for their suitability as novel drug-target. The described findings are a ba...     »

Die vorliegende Arbeit beschreibt die Validierung enzymatischer Assays für die S. aureus Sortase A und die H. pylori gamma-Glutamyltranspeptidase in Hinblick auf ihre Anwendung im Inhibitor-Screening. Eine maßgeschneiderte Inhibitorentwicklung führte zur Identifikation einer Substanzklasse mit lenkbare Struktur-Aktivitäts-Beziehung für die H. pylori gamma-Glutamyltranspeptidase. Weiterhin wurden acht Proteinkandidaten aus H. pylori auf ihre Eignung als Wirkstoff-Target untersucht. Die beschriebenen Erkenntnisse bilden eine Grundlage für weitere Ansätze, neue Wirkstoffe für die Behandlung von Infektionen mit resistenten Erregern zu entwickeln.     «

Die vorliegende Arbeit beschreibt die Validierung enzymatischer Assays für die S. aureus Sortase A und die H. pylori gamma-Glutamyltranspeptidase in Hinblick auf ihre Anwendung im Inhibitor-Screening. Eine maßgeschneiderte Inhibitorentwicklung führte zur Identifikation einer Substanzklasse mit lenkbare Struktur-Aktivitäts-Beziehung für die H. pylori gamma-Glutamyltranspeptidase. Weiterhin wurden acht Proteinkandidaten aus H. pylori auf ihre Eignung als Wirkstoff-Target untersucht. Die beschriebe...     »