Die Kristallstruktur der humanen Serinprotease DESC-1 wurde mit hoher Auflösung in Komplex mit Benzamidin und BPTI (basischer pankreatischer Trypsin Inhibitor) gelöst. Dabei stand im Vordergrund, die Architektur des aktiven Zentrums und die daraus resultierende Substratspezifität von DESC-1 zu ermitteln, um damit die Grundlage für strukturbasiertes Design von Inhibitoren zu legen. Darüber hinaus wurde die Struktur der Zink-Aminopeptidase F3 aus Thermoplasma acidophilum in drei unterschiedlichen Konformationen gelöst. F3 ist aus vier Domänen aufgebaut: eine N-terminale, sattelartig geformte Domäne, eine thermolysinartige katalytische Domäne, eine kleine fassartige Domäne und eine ausschließlich aus Helices aufgebaute, C-terminale Domäne. Die drei unterschiedlichen Konformationen von F3 können als Schnappschüsse der molekularen Dynamik von F3 angesehen werden, in denen die C-terminale Domäne eine geschlossene, eine intermediäre und eine geschlossene Konformation ausbilden kann.     «

Die Kristallstruktur der humanen Serinprotease DESC-1 wurde mit hoher Auflösung in Komplex mit Benzamidin und BPTI (basischer pankreatischer Trypsin Inhibitor) gelöst. Dabei stand im Vordergrund, die Architektur des aktiven Zentrums und die daraus resultierende Substratspezifität von DESC-1 zu ermitteln, um damit die Grundlage für strukturbasiertes Design von Inhibitoren zu legen. Darüber hinaus wurde die Struktur der Zink-Aminopeptidase F3 aus Thermoplasma acidophilum in drei unterschiedlichen...     »

The crystal structure of the human serine protease DESC-1 was solved at high resolution in complex with benzamidin and BPTI (basic pancreatic trypsin inhibitor). The architecture of the DESC-1`s active site and its substrate specificity gives the framework for structure based drug design. In addition, the crystal structure of the zinc aminopeptidase F3 from Thermoplasma acidophilum in three different conformations was solved. F3 is composed of four domains: an N-terminal saddle-like domain; a thermolysin-like catalytic domain; a small barrel-like domain and an helical C-terminal domain. The three conformations provide snapshots of the molecular dynamics of F3 where the C-terminal domain can adapt to form an open, an intermediate and a nearly closed cavity, respectively.     «

The crystal structure of the human serine protease DESC-1 was solved at high resolution in complex with benzamidin and BPTI (basic pancreatic trypsin inhibitor). The architecture of the DESC-1`s active site and its substrate specificity gives the framework for structure based drug design. In addition, the crystal structure of the zinc aminopeptidase F3 from Thermoplasma acidophilum in three different conformations was solved. F3 is composed of four domains: an N-terminal saddle-like domain; a t...     »