In this work, approaches were investigated to optimize pharmacokinetics of a PSMA-targeted lead structure for the radiotherapy of prostate cancer. The radiohybrid design allows the labeling with lutetium-177 and fluorine-18 for a theranostic use. Optimizations resulted in the promising candidate [177Lu]Lu-MSM-6 for clinical translation. Moreover, a novel, prosthetic group for 18F-labeling with a facilitated modulation of pharmacokinetics was developed.
Translated abstract:
In dieser Arbeit wurden Ansätze erforscht, um die Pharmakokinetik einer PSMA-adressierenden Leitstruktur zur Radiotherapie von Prostatakrebs zu optimieren. Das radiohybride Design erlaubt die Markierung mit Lutetium-177 und Fluor-18 für einen theranostischen Gebrauch. Optimierungen resultierten in dem vielversprechenden Kandidaten [177Lu]Lu-MSM-6 zur klinischen Translation. Auch wurde eine neue prosthetische Gruppe zur 18F-Markierung mit erleichterter Modulation der Pharmakokinetik entwickelt.
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