Phosphorylation of G protein-coupled receptors is an essential regulatory mechanism, which leads to arrestin binding and controls key processes such as desensitization and internalization. Even though the human beta1-adrenoceptor (ADRB1) is of tremendous importance in many diseases, its phosphorylation remains poorly understood. We elucidated the phosphorylation pattern of the ADRB1 and identified 6 previously unknown phosphorylation sites in the 3rd intracellular loop and the receptor’s C-terminus. Furthermore, we discovered the receptor‘s arrestin recognition site in the C-terminus.
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Phosphorylation of G protein-coupled receptors is an essential regulatory mechanism, which leads to arrestin binding and controls key processes such as desensitization and internalization. Even though the human beta1-adrenoceptor (ADRB1) is of tremendous importance in many diseases, its phosphorylation remains poorly understood. We elucidated the phosphorylation pattern of the ADRB1 and identified 6 previously unknown phosphorylation sites in the 3rd intracellular loop and the receptor’s C-termi...
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Übersetzte Kurzfassung:
Phosphorylierung von G-Protein gekoppelten Rezeptoren ist ein wichtiger Regulationsmechanismus, welcher Arrestinbindung und damit Desensibilisierung und Internalisierung steuert. Obwohl der beta1-Adrenozeptor (ADRB1) große Bedeutung für eine Reihe von Erkrankungen hat, ist dessen Phosphorylierung immer noch weitgehend unverstanden. Wir haben das Phosphorylierungsmuster des ADRB1 entschlüsselt und sechs bisher unbekannte Phosphorylierungsstellen identifiziert. Außerdem haben wir die Arrestinbindestelle des Rezeptors im C-Terminus entdeckt.
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Phosphorylierung von G-Protein gekoppelten Rezeptoren ist ein wichtiger Regulationsmechanismus, welcher Arrestinbindung und damit Desensibilisierung und Internalisierung steuert. Obwohl der beta1-Adrenozeptor (ADRB1) große Bedeutung für eine Reihe von Erkrankungen hat, ist dessen Phosphorylierung immer noch weitgehend unverstanden. Wir haben das Phosphorylierungsmuster des ADRB1 entschlüsselt und sechs bisher unbekannte Phosphorylierungsstellen identifiziert. Außerdem haben wir die Arrestinbinde...
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