Küster, Bernhard (Prof. Dr.); Knapp, Stefan (Prof. Dr.); Jost, Philipp J. (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
BIO Biowissenschaften; CHE Chemie
TUM classification:
CHE 828d
Abstract:
Kinases are involved in many diseases and represent an important class of drug targets. In this study, an optimized chemical proteomics approach (Kinobeads) was harnessed to elucidate the target space of over 1,200 kinase inhibitors (libraries of tool compounds and clinical drugs), in order to identify potential new chemical probes and novel compounds for the so far undruggable kinome as well as to better understand their modes of action. Indeed, several hundred new potential chemical probes were found for various kinases, many of which were missing a highly selective inhibitor.
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Kinases are involved in many diseases and represent an important class of drug targets. In this study, an optimized chemical proteomics approach (Kinobeads) was harnessed to elucidate the target space of over 1,200 kinase inhibitors (libraries of tool compounds and clinical drugs), in order to identify potential new chemical probes and novel compounds for the so far undruggable kinome as well as to better understand their modes of action. Indeed, several hundred new potential chemical probes wer...
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Translated abstract:
Kinasen sind in viele Krankheiten involviert und stellen eine wichtige Klasse therapeutischer Ziele dar. In dieser Arbeit wurde ein optimierter chemisch-proteomischer Ansatz (Kinobeads Methode) genutzt, um den Zielraum von über 1.200 Kinaseinhibitoren (verschiedene Bibliotheken und klinische Inhibitoren) aufzuklären, damit neue chemische Sonden gefunden werden können und der Wirkmechanismus der Inhibitoren besser verstanden werden kann. Es wurden mehrere hundert neue potenzielle chemische Sonden gefunden, die auf verschiedene Kinasen abzielen, wobei vielen von diesen bisher ein hochselektiver Inhibitor fehlte.
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Kinasen sind in viele Krankheiten involviert und stellen eine wichtige Klasse therapeutischer Ziele dar. In dieser Arbeit wurde ein optimierter chemisch-proteomischer Ansatz (Kinobeads Methode) genutzt, um den Zielraum von über 1.200 Kinaseinhibitoren (verschiedene Bibliotheken und klinische Inhibitoren) aufzuklären, damit neue chemische Sonden gefunden werden können und der Wirkmechanismus der Inhibitoren besser verstanden werden kann. Es wurden mehrere hundert neue potenzielle chemische Sonden...
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