Assay development for monitoring intramembrane (Rhomboid) serine protease substrate cleavage and inhibition
Translated title:
Methodenentwicklung zur Analyse der Substratumsetzung von Intramembran (Rhomboid) Serin Proteasen und deren Inhibition
Author:
Vosyka, Oliver
Year:
2013
Document type:
Dissertation
Faculty/School:
Fakultät Wissenschaftszentrum Weihenstephan
Advisor:
Verhelst, Steven (Dr.)
Referee:
Verhelst, Steven (Dr.); Lichtenthaler, Stefan (Prof. Dr.); Kapurniotu, Aphrodite (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
BIO Biowissenschaften; CHE Chemie
TUM classification:
CHE 808d; CHE 827d; CHE 832d; CHE 887d; BIO 200d; BIO 220d
Abstract:
Rhomboids are a familiy of intramembrane serine proteases whose active site is located inside the lipid bilayer of a bmembrane. In this work, new mass spectrometry-based methods were established and applied to identify new rhomboid inhibitors and to measure rhomboid enzyme kinetics. The successful analysis of new inhibitors and activity-based probes revealed new functional insights into these enzymes.
Translated abstract:
Rhomboide sind eine Familie membranständiger Serinproteasen deren katalytisches Zentrum innerhalb der Lipiddoppelschicht einer Membran lokalisiert ist. In dieser Arbeit wurden neue Massenspektrometrie-basierte Methoden zur Identifizierung neuer Rhomboid-Inhibitoren sowie zum Messen der Rhomboid-Enzymkinetik entwickelt und angewendet. Die erfolgreiche Analyse von neuen Inhibitoren sowie Aktivitäts-basierter Sonden lieferte neue Erkenntnisse für die Funktionsweise dieser Enzyme.
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