User: Guest  Login
Original title:
Design and Synthesis of BACE1 Inhibitors and uPAR-Selective Ligands for Radiotherapy 
Translated title:
Design und Synthese von BACE1 Inhibitoren und uPAR-selectiven Liganden für die Radiotherapie 
Year:
2009 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Prof. Dr. Horst Kessler 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
BACE, macrocyclus, uPAR, radioligand, dimer 
Translated keywords:
BACE, Makrozyklus, uPAR, Radioligand, Dimer 
Abstract:
Inhibitors of BACE1 were developed by structure-based design. In this regard, a phosphino dipeptide isostere (PDP) as central mimetic was established for the first time. Further, the first macrocyclic inhibitors having a PDP isostere were synthesized. These inhibitors belong to the currently most active ones. Moreover, various scaffold mimetics were developed serving as N-terminal replacement of the original peptidic structure. Among them are inter alia benzodiazepine and isochinoline derivative...    »
 
Translated abstract:
Es wurden Inhibitoren von BACE1 auf Grundlage eines Struktur-basierten Designs entwickelt. Dabei wurde erstmals ein Phosphor Dipeptid-Isoster (PDP) als zentrales Mimetikum etabliert. Weiterhin wurden die ersten makrozyklischen Inhibitoren mit einem PDP-Isoster synthetisiert. Diese Hemmstoffe zählen zu den derzeit Aktivsten. Überdies wurden verschiedenste Gerüstmimetika entwickelt, die als N-terminaler Ersatz der ursprünglichen, peptidischen Struktur dienen. Unter diesen befinden sich u.a. Benzo...    »
 
Last change:
30.11.2008