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Originaltitel:
Design and Synthesis of BACE1 Inhibitors and uPAR-Selective Ligands for Radiotherapy 
Übersetzter Titel:
Design und Synthese von BACE1 Inhibitoren und uPAR-selectiven Liganden für die Radiotherapie 
Jahr:
2009 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Prof. Dr. Horst Kessler 
Sprache:
en 
Fachgebiet:
CHE Chemie 
Stichworte:
BACE, macrocyclus, uPAR, radioligand, dimer 
Übersetzte Stichworte:
BACE, Makrozyklus, uPAR, Radioligand, Dimer 
Kurzfassung:
Inhibitors of BACE1 were developed by structure-based design. In this regard, a phosphino dipeptide isostere (PDP) as central mimetic was established for the first time. Further, the first macrocyclic inhibitors having a PDP isostere were synthesized. These inhibitors belong to the currently most active ones. Moreover, various scaffold mimetics were developed serving as N-terminal replacement of the original peptidic structure. Among them are inter alia benzodiazepine and isochinoline derivative...    »
 
Übersetzte Kurzfassung:
Es wurden Inhibitoren von BACE1 auf Grundlage eines Struktur-basierten Designs entwickelt. Dabei wurde erstmals ein Phosphor Dipeptid-Isoster (PDP) als zentrales Mimetikum etabliert. Weiterhin wurden die ersten makrozyklischen Inhibitoren mit einem PDP-Isoster synthetisiert. Diese Hemmstoffe zählen zu den derzeit Aktivsten. Überdies wurden verschiedenste Gerüstmimetika entwickelt, die als N-terminaler Ersatz der ursprünglichen, peptidischen Struktur dienen. Unter diesen befinden sich u.a. Benzo...    »
 
Letzte Änderung:
30.11.2008