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Original title:
Structural and Biochemical Characterization of Proteins Involved in Cancer 
Translated title:
Strukturelle und biochemische Charakterisierung von Krebsrelaventer Proteinen 
Year:
2005 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Holak, T. (Dr.) 
Referee:
Huber, R. (apl. Prof. Dr. Dr. h.c.); Buchner, J. (Univ.-Prof. Dr.) 
Format:
Text 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
MDM2; p53; IGFBPs; IGF; p19INK4d; chalcone derivatives; Calpain; Calpastatin; Proteolysis; NMR; Binding studies 
Translated keywords:
MDM2; p53; IGFBPs; IGF; p19INK4d; chalkonderivate; Calpain; Calpastatin; Proteolyse; NMR; Bindungsstudien. 
TUM classification:
CHE 820d; CHE 890d 
Abstract:
The Oncoprotein MDM2 negatively regulates p53 by binding to its transactivation domain. In this work novel boronic and cyano chalcones were studied as possible inhibitors of the MDM2-p53 interactions using 15N HSQC spectroscopy where chalcone derivatives were shown to bind to a subsite of the p53-binding cleft of MDM2 with micromolar affinities. The IGFBPs control the bioavailability of IGFs in the serum. Studies showed that only 40-50 residues of N-terminal IGFBPs anchor IGF and in presence of...    »
 
Translated abstract:
Das Oncoprotein MDM2 blockiert die Funktion von p53 in dem es an dessen Transaktivierungsdomäne bindet. In dieser Arbeit wurden neue Boro- und Cyanochalkone als Inhibitoren der p53-MDM2 Interaktion getestet. Die Wechselwirkung wurde mit Hilfe von NMR charakterisiert. Die Studien zeigten, dass die Chalkonderivate in die p53 Bindungstasche auf der MDM2 Oberfläche im mikromolaren Bereich binden.Die IGFBPs kontrollieren die Bioverfügbarkeit von IGF im Serum. Die AS 40-50 im N-Terminus reichen aus um...    »
 
Publication :
Universitätsbibliothek der TU München 
Oral examination:
01.02.2005 
Controlled terms:
Protein Protein MDM2 Protein-Protein-Wechselwirkung Inhibitor NMR-Spektroskopie Insulin-like Growth Factor Insullin-like-Growth-Factor-Binding-Proteins Proteinbindung Proteolyse Calpaine 
File size:
5988193 bytes 
Pages:
137 
Last change:
23.02.2006