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Originaltitel:
Rationales Wirkstoffdesign und Synthese niedermolekularer Inhibitoren der Serinproteasen Faktor Xa und Urokinase-Plasminogen Aktivator 
Originaluntertitel:
Neuartige Wirkstoffe zur anti-metastatischen bzw. antithrombotischen Therapie 
Übersetzter Titel:
Rational Drug Design and Synthesis of Small-Molecule Inhibitors of the Serine Proteases Factor Xa and Urokinase-Plasminogen Activator 
Übersetzter Untertitel:
Novel agents for anti-metastatic and anti-thrombotic therapy 
Jahr:
2003 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Moroder, Luis (Prof. Dr.) 
Gutachter:
Moroder, Luis (Prof. Dr.); Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Format:
Text 
Sprache:
de 
Fachgebiet:
CHE Chemie 
Stichworte:
rationales Wirkstoffdesign; Faktor Xa; Urokinase-Plasminogen Aktivator (uPA); (R)-3-Amidinophenylalanin; 4-(Aminomethyl)phenylguanidin; Harzsynthese; Guanidin; Amidin; Guanidinylierung am Harz; Röntgenkristallstrukturanalyse; biologische Aktivität 
Übersetzte Stichworte:
rational drug design; factor Xa; urokinase-plasminogen activator (uPA); (R)-3-amidinophenylalanine; 4-(aminomethyl)phenylguanidine; resins; guanidine; amidine; guanidinylation on resin; X-ray crystallography; biological activities 
Schlagworte (SWD):
Serinproteinasen; Inhibitor; Arzneimitteldesign 
TU-Systematik:
CHE 893d; CHE 832d 
Kurzfassung:
Die beiden trypsin-ähnlichen Serinproteasen Faktor Xa und Urokinase-Plasminogen Aktivator (uPA) stellen interessante pharmazeutische Targets für moderne Therapieansätze bei Krankheiten wie arterieller sowie venöser Thrombose bzw. Metastasierung im Krebsgeschehen dar. Mit Methoden des rationalen Wirkstoffdesigns wurden Leitstrukturen basierend auf einer (R)-3-Amidinophenylalanin- bzw. einer 4-(Aminomethyl)-phenylguanidin-Grundstruktur für niedermolekulare reversible Inhibitoren iterativ verbesser...    »
 
Übersetzte Kurzfassung:
The trypsin-like serine proteases factor Xa and urokinase-plasminogen activator (uPA) are promising drug targets for modern therapies of diseases such as arterial or venous thrombosis and tumor metastasis, respectively. Applying methods of the rational drug design, lead structures of reversible small-molecule inhibitors based on (R)-(3-amidino)phenylalanine and 4-(aminomethyl)phenylguanidine were iteratively ameliorated. Thereby, strategies for the syntheses in solution and solid support were el...    »
 
Veröffentlichung:
Universitätsbibliothek der TU München 
Mündliche Prüfung:
09.12.2003 
Dateigröße:
3134115 bytes 
Seiten:
212 
Letzte Änderung:
12.06.2007