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Original title:
Rationales Wirkstoffdesign und Synthese niedermolekularer Inhibitoren der Serinproteasen Faktor Xa und Urokinase-Plasminogen Aktivator 
Original subtitle:
Neuartige Wirkstoffe zur anti-metastatischen bzw. antithrombotischen Therapie 
Translated title:
Rational Drug Design and Synthesis of Small-Molecule Inhibitors of the Serine Proteases Factor Xa and Urokinase-Plasminogen Activator 
Translated subtitle:
Novel agents for anti-metastatic and anti-thrombotic therapy 
Year:
2003 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Moroder, Luis (Prof. Dr.) 
Referee:
Moroder, Luis (Prof. Dr.); Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Format:
Text 
Language:
de 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
rationales Wirkstoffdesign; Faktor Xa; Urokinase-Plasminogen Aktivator (uPA); (R)-3-Amidinophenylalanin; 4-(Aminomethyl)phenylguanidin; Harzsynthese; Guanidin; Amidin; Guanidinylierung am Harz; Röntgenkristallstrukturanalyse; biologische Aktivität 
Translated keywords:
rational drug design; factor Xa; urokinase-plasminogen activator (uPA); (R)-3-amidinophenylalanine; 4-(aminomethyl)phenylguanidine; resins; guanidine; amidine; guanidinylation on resin; X-ray crystallography; biological activities 
Controlled terms:
Serinproteinasen; Inhibitor; Arzneimitteldesign 
TUM classification:
CHE 893d; CHE 832d 
Abstract:
Die beiden trypsin-ähnlichen Serinproteasen Faktor Xa und Urokinase-Plasminogen Aktivator (uPA) stellen interessante pharmazeutische Targets für moderne Therapieansätze bei Krankheiten wie arterieller sowie venöser Thrombose bzw. Metastasierung im Krebsgeschehen dar. Mit Methoden des rationalen Wirkstoffdesigns wurden Leitstrukturen basierend auf einer (R)-3-Amidinophenylalanin- bzw. einer 4-(Aminomethyl)-phenylguanidin-Grundstruktur für niedermolekulare reversible Inhibitoren iterativ verbesser...    »
 
Translated abstract:
The trypsin-like serine proteases factor Xa and urokinase-plasminogen activator (uPA) are promising drug targets for modern therapies of diseases such as arterial or venous thrombosis and tumor metastasis, respectively. Applying methods of the rational drug design, lead structures of reversible small-molecule inhibitors based on (R)-(3-amidino)phenylalanine and 4-(aminomethyl)phenylguanidine were iteratively ameliorated. Thereby, strategies for the syntheses in solution and solid support were el...    »
 
Publication :
Universitätsbibliothek der TU München 
Oral examination:
09.12.2003 
File size:
3134115 bytes 
Pages:
212 
Last change:
12.06.2007