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Original title:
Synthese von TMC-95A-verwandten Strukturklassen als Proteasominhibitoren 
Translated title:
Synthesis of TMC-95A based inhibitors of the proteasome 
Year:
2003 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Moroder, Luis (Prof. Dr.) 
Referee:
Bach, Thorsten (Prof. Dr.); Hiller, Wolfgang (Prof. Dr.) 
Format:
Text 
Language:
de 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
Proteasom; Inhibitor; TMC-95A; Struktur-Wirkungs-Beziehungen; SAR-Studien 
Translated keywords:
proteasome; inhibitor; TMC-95A; structure-activity relationships; SAR studies 
Controlled terms:
Proteasom; Enzyminhibitor 
TUM classification:
CHE 828d; CHE 820d 
Abstract:
TMC-95A, ein aus Apiospora montagnei Sacc. TC 1093 isoliertes komplexes Cyclopeptid, ist ein hochpotenter, reversibler Proteasominhibitor. Ausgehend von einer Kristallstrukturanalyse eines Proteasom/TMC-95A-Komplexes wurde der Pharmakophor von TMC-95A identifiziert und durch Synthese bestätigt. Durch Austausch verschiedener Reste des cyclischen Pharmakophors wurde untersucht, ob eine selektive Inhibition der drei unterschiedlichen proteolytischen Aktivitäten im Proteasom zu erreichen ist. Des we...    »
 
Translated abstract:
TMC-95A, a complex cyclopeptide isolated from Apiospora montagnei Sacc. TC 1093, represents a highly potent, reversible proteasome inhibitor. Based on a X-ray analysis of a proteasome/TMC-95A-complex, the pharmacophor of TMC-95A could be identified and verified by synthesis. Substitution of various residues at the cyclic pharmacophore allowed to realize selective inhibition of one of the three proteolytic activities inside the proteasome. Additionally, the cyclic portion of the natural product w...    »
 
Publication :
Universitätsbibliothek der TU München 
Oral examination:
28.03.2003 
File size:
3046578 bytes 
Pages:
162 
Last change:
12.06.2007