Benutzer: Gast  Login
Originaltitel:
Synthese von TMC-95A-verwandten Strukturklassen als Proteasominhibitoren 
Übersetzter Titel:
Synthesis of TMC-95A based inhibitors of the proteasome 
Jahr:
2003 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Moroder, Luis (Prof. Dr.) 
Gutachter:
Bach, Thorsten (Prof. Dr.); Hiller, Wolfgang (Prof. Dr.) 
Format:
Text 
Sprache:
de 
Fachgebiet:
CHE Chemie 
Stichworte:
Proteasom; Inhibitor; TMC-95A; Struktur-Wirkungs-Beziehungen; SAR-Studien 
Übersetzte Stichworte:
proteasome; inhibitor; TMC-95A; structure-activity relationships; SAR studies 
Schlagworte (SWD):
Proteasom; Enzyminhibitor 
TU-Systematik:
CHE 828d; CHE 820d 
Kurzfassung:
TMC-95A, ein aus Apiospora montagnei Sacc. TC 1093 isoliertes komplexes Cyclopeptid, ist ein hochpotenter, reversibler Proteasominhibitor. Ausgehend von einer Kristallstrukturanalyse eines Proteasom/TMC-95A-Komplexes wurde der Pharmakophor von TMC-95A identifiziert und durch Synthese bestätigt. Durch Austausch verschiedener Reste des cyclischen Pharmakophors wurde untersucht, ob eine selektive Inhibition der drei unterschiedlichen proteolytischen Aktivitäten im Proteasom zu erreichen ist. Des we...    »
 
Übersetzte Kurzfassung:
TMC-95A, a complex cyclopeptide isolated from Apiospora montagnei Sacc. TC 1093, represents a highly potent, reversible proteasome inhibitor. Based on a X-ray analysis of a proteasome/TMC-95A-complex, the pharmacophor of TMC-95A could be identified and verified by synthesis. Substitution of various residues at the cyclic pharmacophore allowed to realize selective inhibition of one of the three proteolytic activities inside the proteasome. Additionally, the cyclic portion of the natural product w...    »
 
Veröffentlichung:
Universitätsbibliothek der TU München 
Mündliche Prüfung:
28.03.2003 
Dateigröße:
3046578 bytes 
Seiten:
162 
Letzte Änderung:
12.06.2007