Two complementary strategies to tackle the growing health crisis of antibiotic resistance were pursued in this thesis. A modular concept of caged electrophiles that are selectively liberated in bacteria by enzymatic activation was established. This strategy has the potential to deliver antibiotics with reduced side-effects and resistance formation. For the development of novel narrow-spectrum antibiotics, the covalent ligandability of cysteines in the pathogen Moraxella catarrhalis was profiled and covalent binding was validated for three essential proteins.     «

Two complementary strategies to tackle the growing health crisis of antibiotic resistance were pursued in this thesis. A modular concept of caged electrophiles that are selectively liberated in bacteria by enzymatic activation was established. This strategy has the potential to deliver antibiotics with reduced side-effects and resistance formation. For the development of novel narrow-spectrum antibiotics, the covalent ligandability of cysteines in the pathogen Moraxella catarrhalis was profiled...     »

In dieser Arbeit wurden zwei komplementäre Strategien zur Bekämpfung der Antibiotikakrise verfolgt. Zur Vermeidung von Nebenwirkungen und Resistenzbildung wurde ein modulares Konzept geschützter Elektrophile erarbeitet, welches das Potenzial hat, Antibiotika selektiv in Bakterien durch enzymatische Aktivierung freizusetzen. Zur Entwicklung neuer pathogenspezifischer Antibiotika wurde die kovalente Adressierbarkeit von Cysteinen im Krankheitserreger Moraxella catarrhalis untersucht und die kovalente Bindung dreier essenzieller Proteine validiert.     «

In dieser Arbeit wurden zwei komplementäre Strategien zur Bekämpfung der Antibiotikakrise verfolgt. Zur Vermeidung von Nebenwirkungen und Resistenzbildung wurde ein modulares Konzept geschützter Elektrophile erarbeitet, welches das Potenzial hat, Antibiotika selektiv in Bakterien durch enzymatische Aktivierung freizusetzen. Zur Entwicklung neuer pathogenspezifischer Antibiotika wurde die kovalente Adressierbarkeit von Cysteinen im Krankheitserreger Moraxella catarrhalis untersucht und die kovale...     »