Rhomboid proteases are intramembrane serine proteases which catalyze the cleavage of substrates within the plane of the membrane. In this thesis, substrate-free assays were developed by making use of activity-based probes (ABPs). These assays enabled the discovery and application of novel rhomboid inhibitors and ABPs, also for rhomboids not suitable for conventional inhibitor screens.
Übersetzte Kurzfassung:
Rhomboidproteasen sind intramembranäre Serinproteasen, die Substrate in der Membranebene spalten. In dieser Arbeit wurden substratfreie Testmethoden entwickelt, die sich aktivitätsbasierte Sonden (eng: activity-based probes, ABPs) zunutze machen. Diese Testmethoden ermöglichten die Entdeckung und Anwendung neuer Rhomboidinhibitoren und ABPs, auch für Rhomboide, die nicht für konventionelle Inhibitorscreenings geeignet sind.