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Originaltitel:
Synthesis, Characterization and Application of Stabilized Natural Substrates as Protein Tyrosine Phosphatase Inhibitors 
Übersetzter Titel:
Synthese, Charakterisierung und Anwendung von stabilisierten natürlichen Substraten als Protein Tyrosin Phosphatase Inhibitoren 
Jahr:
2012 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät Wissenschaftszentrum Weihenstephan 
Betreuer:
Kapurniotu, Aphrodite (Prof. Dr.) 
Gutachter:
Kapurniotu, Aphrodite (Prof. Dr.); Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Sprache:
en 
Fachgebiet:
BIO Biowissenschaften; CHE Chemie 
TU-Systematik:
CHE 801d; CHE 820d; CHE 832d; BIO 220d; BIO 784d 
Kurzfassung:
In this work, the substrate characteristics of phosphopeptides resembling natural dephosphorylation sites of substrates of the model phosphatase PTP1B were studied. The sequence with the best properties regarding activity and selectivity was converted to a non-hydrolyzable inhibitor by exchange of the phosphotyrosine with a non-hydrolyzable pTyr mimetic. The influence of cyclization, which was performed via the copper-catalyzed azide-alkyne-cycloaddition, on binding-affinity and bioavailability...    »
 
Übersetzte Kurzfassung:
Im Rahmen dieser Arbeit wurden Phosphopeptide, die den Dephosphorylierungsstellen natürlicher Substrate der Modell-Phosphatase PTP1B entsprechen, hinlänglich ihrer Substrateigenschaften untersucht. Die Sequenz mit den besten Eigenschaften bezüglich Aktivität und Selektivität wurde durch Austausch des Phosphotyrosins mit einem nicht hydrolysierbaren pTyr Mimetikum zu einem Inhibitor umgewandelt. Der Einfluss von Cyklisierung, die durch die bioorthognale Kupfer-katalysierte Azid-Alkin-Cycloadditio...    »
 
Mündliche Prüfung:
20.09.2012 
Dateigröße:
19642677 bytes 
Seiten:
162 
Letzte Änderung:
18.11.2013