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Originaltitel:
Hochgradige N-Methylierung als Werkzeug für die Entwicklung selektiver und stabiler peptidischer Liganden für Melanocortinrezeptoren und Integrine 
Übersetzter Titel:
High-grade N-methylation as a tool for the development of selective and stable peptidic ligands for melanocortin receptors and integrins 
Jahr:
2012 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Gutachter:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.); Weinkauf, Sevil (Prof. Dr.) 
Sprache:
de 
Fachgebiet:
CHE Chemie 
Stichworte:
Medizinische Chemie, Melanocortinrezeptoren, Integrine, N-Methylierung 
Übersetzte Stichworte:
medicinal chemistry, melanocortin receptors, integrins, N-Methylation 
Kurzfassung:
N-Methylierung kann die strukturellen Eigenschaften von Peptiden bei gleichzeitiger Verbesserung der proteolytischen Stabilität beeinflussen. Dadurch ist es möglich, Rezeptorselektivität, Wirksamkeit und Bioverfügbarkeit peptidischer Wirkstoffe zu steigern. Mehrfache N-Methylierung führte in Einzelfällen auch zu oraler Bioverfügbarkeit. Dieses Konzept wird hochgradig auf zwei superpotente aber unselektive Cyclopeptide angewendet. Zum einen auf MT-II, einem Liganden für 4 von 5 Melanocortinrezept...    »
 
Übersetzte Kurzfassung:
N-methylation can influence structural properties of peptides while improving proteolytic stability. With this method it is possible to increase receptor selectivity, activity and bioavailability of peptidic active ingredients. In some cases, multiple N-methylation lead to oral bioavailability. This concept of high-grade N-methylation is applied to MT-II and cyclo(RGDfV), two highly potent but unselective peptidic ligands for 4 out of 5 melanocortin receptors and integrins, respectively. Melanoc...    »
 
Mündliche Prüfung:
08.05.2012 
Dateigröße:
4041648 bytes 
Seiten:
186 
Letzte Änderung:
26.06.2012