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Original title:
Targeting the p53-MDM2 and p53-MDMX interaction as a therapeutic strategy for anticancer treatment 
Translated title:
Fokusierung auf die p53-MDM2 und p53-MDMX Interaktion als therapeutische Strategie für die Antikrebsbehandlung 
Year:
2012 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Holak, Tad (Dr.) 
Referee:
Huber, Robert (Prof. Dr. Dr. h.c.); Groll, Michael (Prof. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
MDM2, p53, oncoprotein, anticancer agents, protein-protein-interactions, drug discovery, inhibitors 
Translated keywords:
MDM2, p53, Onkoprotein, Antikrebs Arzneimittel, Protein-Protein-Interaktionen, Arzneimittelforschung, Inhibitoren 
Controlled terms:
Protein p53; Inhibitor 
TUM classification:
CHE 890d 
Abstract:
50 % of all human cancers arise from the deregulation of the wt—p53 pathway, mostly through the activity of the p53 inhibitors MDM2 and MDMX. Hundreds of compounds that disrupt the p53-MDM2 and p53-MDMX interaction were analyzed by FP- and NMR-assays to determine their affinity. X-ray crystallography of the best binding compounds for MDM2 gave insights to the binding mode of these antagonists revealing also a novel 4-point-pharmacophore binding mode. Extensive fluorination scanning of one of...    »
 
Translated abstract:
50% aller humaner Krebsarten entstehen durch die Deregulation des wt-p53 Stoffwechsels hauptsächlich durch die Aktivität der p53 Inhibitoren MDM2 und MDMX. Hunderte chemischer Verbindungen, die die p53-MDM2 bzw. p53-MDMX Interaktion spalten, wurden mittels FP- und NMR-Methoden analysiert, um deren Affinität zu ermitteln. Röntgenkristallografische Untersuchungen der am besten bindenden chemischen Verbindungen ermöglichten einen Einblick in die Bindungsweise dieser Antagonisten, wodurch auch ein n...    »
 
Oral examination:
28.06.2012 
File size:
4992982 bytes 
Pages:
114 
Last change:
10.04.2013