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Original title:
Design and Synthesis of Highly Active and Selective α5β1 Integrin Ligands Containing the New IsoDGR Binding Sequence 
Translated title:
Design und Synthese von hochaktiven und hochselektiven Integrinliganden mit der neuen Bindungssequenz isoDGR 
Year:
2011 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Referee:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.); Kapurniotu, Aphrodite (Prof. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
Cyclic peptides, Integrin Ligands, isoDGR, α5β1, SAR, Medicinal Chemistry 
Translated keywords:
zyklische Peptide, Integrin Liganden, isoDGR, α5β1, SAR, Medizinische Chemie 
Abstract:
The amino acid sequence isoAsp-Gly-Arg was recognized as a new binding motif involved in integrin interactions. To explore the structure activity relationship of this sequence head-to-tail cyclized peptides containing this new motif were synthesized. Binding affinities for the closely related integrins αvβ3 and α5β1 were investigated. As a result, an active pentapeptide was found, which after optimization led to the identification of several highly active α5β1 ligands with highly selective towar...    »
 
Translated abstract:
Die Aminosequenz isoAsp-Gly-Arg wurde als neue Bindungssequenz für Integrinen erkannt. Um die Structur-Aktivitäts-Beziehungen dieser Sequenz zu erforschen wurden Kopf-Schwanz-Cyclisierte Peptide synthetisiert, die das neue Bindungsmotif enthalten. Die Bindungsaffinitäten zu den eng verwandten Integrinen αvβ3 und α5β1 wurde untersucht. Nach der Optimierung eines anfänglich gefunden aktiven Pentapeptides, konnten hoch aktive α5β1 Liganden mit hocher Selektivät gegenüber αvβ3 identifiziert werden. 
Oral examination:
16.06.2011 
File size:
2894949 bytes 
Pages:
115 
Last change:
13.10.2011