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Originaltitel:
Design and Synthesis of Highly Active and Selective α5β1 Integrin Ligands Containing the New IsoDGR Binding Sequence 
Übersetzter Titel:
Design und Synthese von hochaktiven und hochselektiven Integrinliganden mit der neuen Bindungssequenz isoDGR 
Jahr:
2011 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Gutachter:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.); Kapurniotu, Aphrodite (Prof. Dr.) 
Sprache:
en 
Fachgebiet:
CHE Chemie 
Stichworte:
Cyclic peptides, Integrin Ligands, isoDGR, α5β1, SAR, Medicinal Chemistry 
Übersetzte Stichworte:
zyklische Peptide, Integrin Liganden, isoDGR, α5β1, SAR, Medizinische Chemie 
Kurzfassung:
The amino acid sequence isoAsp-Gly-Arg was recognized as a new binding motif involved in integrin interactions. To explore the structure activity relationship of this sequence head-to-tail cyclized peptides containing this new motif were synthesized. Binding affinities for the closely related integrins αvβ3 and α5β1 were investigated. As a result, an active pentapeptide was found, which after optimization led to the identification of several highly active α5β1 ligands with highly selective towar...    »
 
Übersetzte Kurzfassung:
Die Aminosequenz isoAsp-Gly-Arg wurde als neue Bindungssequenz für Integrinen erkannt. Um die Structur-Aktivitäts-Beziehungen dieser Sequenz zu erforschen wurden Kopf-Schwanz-Cyclisierte Peptide synthetisiert, die das neue Bindungsmotif enthalten. Die Bindungsaffinitäten zu den eng verwandten Integrinen αvβ3 und α5β1 wurde untersucht. Nach der Optimierung eines anfänglich gefunden aktiven Pentapeptides, konnten hoch aktive α5β1 Liganden mit hocher Selektivät gegenüber αvβ3 identifiziert werden. 
Mündliche Prüfung:
16.06.2011 
Dateigröße:
2894949 bytes 
Seiten:
115 
Letzte Änderung:
13.10.2011