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- Original title:
- Hochkontrastierende glykolsylierte Theragnostika für das Molekulare Tumortargeting
- Author:
- Schottelius, Margret
- Year:
- 2009
- Document type:
- Habilitation
- Institution:
- Fakultät für Medizin
- Language:
- de
- Subject group:
- MED Medizin
- Abstract:
- Die N-terminale Glykosylierung radiomarkierter peptidischer Somatostatin-Rezeptor (sst)-Liganden führt zu hochaffinen Tracern mit exzellenter Pharmakokinetik für die hochkontrastierende Bildgebung sst-exprimierender Tumoren. Die Auswahl eines geeigneten Zuckerrests sowie die Verfügbarkeit alternativer Glykosylierungsmethoden erlaubt dabei das exakte, der jeweiligen Markierungsstrategie angepasste Feintuning der Tracer-Pharmakokinetik. So ließ sich der Einsatz von Zuckern als pharmakokinetische Modulatoren von direkt radioiodierten auch auf N-terminal mit einem trifunktionellen Linker modifizierte sst-Liganden übertragen, die über prosthetische Gruppen radiofluoriert oder über die Konjugation mit geeigneten Chelatoren mit 99mTc markiert wurden. Der Erfolg der Glykosylierungsmethodik wird durch Ergebnisse aus ersten Patientenstudien verdeutlicht: die mit 123I-, 99mTc- und 18F-markierten gezuckerten sst-bindenden Peptide zeigten eine sehr schnelle Exkretionskinetik sowie eine hohe Tumoraufnahme, was eine hochkontrastierende Tumor-Visualisierung mittels SPECT oder PET schon zu frühen Zeitpunkten (≤ 1 h nach Injektion) ermöglicht. Auf der Basis einer chemoselektiven 2-Schritt-Radiofluorierungsmethode sowie optimal an die Markierungschemie angepasster glykosylierter Vorläufer sind weitere hochkontrasierende Tracer für das Routine sst-Imaging mittels PET verfügbar.
- WWW:
- https://mediatum.ub.tum.de/?id=969552
- Oral examination:
- 23.09.2009
- Last change:
- 24.03.2010
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