Neue 18F-markierte Radiopharmazeutika unter Verwendung Silicium-basierter Fluoridakzeptoren
Author:
Di Carlo, Daniel
Year:
2023
Document type:
Dissertation
Faculty/School:
TUM School of Natural Sciences
Advisor:
Wester, Hans-Jürgen (Prof. Dr.)
Referee:
D'Alessandria, Calogero (Priv.-Doz. Dr.); Kühn, Fritz E. (Prof. Dr.)
Language:
en
Subject group:
CHE Chemie
TUM classification:
CHE 400; CHE 893
Abstract:
In this dissertation, a series of 18F-labeled prostate-specific membrane antigen- (PSMA-) and folate receptor- (FR-)targeting ligands exploiting the Silicon-based Fluoride Acceptor technology were developed. As a key component, a pharmacokinetic modifier was introduced into the radiotracers to counterbalance and fine-tune the elevated lipophilicity induced by the labeling moiety. The optimization work, which also included a novel [18F]fluoride preparation technique for improved radiofluorination, led to the promising ligands [18F]siPSMA-14 and [18F]natLu-rhFolate-03.
Translated abstract:
In dieser Dissertation wurden eine Serie von 18F-markierten Prostataspezifischen Membranantigen- (PSMA-) und Folatrezeptor- (FR-)gerichteten Liganden unter Verwendung Silicium-basierter Fluoridakzeptoren entwickelt. Als Schlüsselkomponente kam in den Radiotracern ein pharmakokinetischer Modifier zum Einsatz, um die durch die Markierungseinheit hervorgerufene erhöhte Lipophilie zu kompensieren und präzise einzustellen. Die Optimierungsarbeiten, welche auch ein neuartiges Verfahren zur Präparation von [18F]Fluorid für eine verbesserte Radiofluorierung umfassten, führten zu den vielversprechenden Liganden [18F]siPSMA-14 und [18F]natLu-rhFolate-03.
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