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- Original title:
- Design and characterization of a novel E3 ligase degrader targeting relevant cancer targets in gastrointestinal cancer
- Translated title:
- Design und Charakterisierung eines neuen E3 Ligase Degradierers, der relevante Krebsmoleküle in gastrointestinalen Krebsarten anzielt
- Author:
- Lier, Svenja
- Year:
- 2022
- Document type:
- Dissertation
- Faculty/School:
- Fakultät für Medizin
- Advisor:
- Schneider, Günter (Prof. Dr.)
- Referee:
- Schneider, Günter (Prof. Dr.); Floss, Thomas (Prof. Dr.)
- Language:
- en
- Subject group:
- MED Medizin
- TUM classification:
- MED 320
- Abstract:
- The aim of this work was to develop a novel MYC DEGrader (MDEG) based on the PROTAC technology. MDEG-541 was identified as the most potent compound and a treatment of cancer cells led to reduced cell viability. The dose- and time-dependent degradation of tumor-related proteins MYC, GSPT1, GSPT2 and PLK1 was dependent on the CRBN, the proteasome and ubiquitination. Further, the efficiency of MDEG-541 was tested in 3D organoid models. MDEG-541 offers a promising and novel strategy to target multip... »
- Translated abstract:
- Das Ziel dieser Arbeit, einen neuen MYC DEGrader (MDEG) basierend auf der PROTAC Technologie zu entwickeln. Die Substanz MDEG-541 zeigte in diesem Screen die höchste Effektivität und eine Behandlung von Krebszellen führte zur Reduktion der Zellviabilität. Die Tumor-assoziierten Proteine MYC, GSPT1, GSPT2 und PLK1 wurden abhängig von CRBN, dem Proteasom und der Ubiquitinierung inhibiert. Zudem wurden 3D Organoide zur Bestimmung der MDEG-541 Wirksamkeit hinzugezogen. MDEG-541 stellt eine vielversp... »
- WWW:
- https://mediatum.ub.tum.de/?id=1634203
- Date of submission:
- 02.02.2022
- Oral examination:
- 03.06.2022
- File size:
- 27767801 bytes
- Pages:
- 130
- Urn (citeable URL):
- https://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:91-diss-20220603-1634203-1-9
- Last change:
- 05.08.2022
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