Multiple N-methylation of peptide bonds and its influence on structure and pharmacological properties is described as a tool for the development of highly selective ligands for the melanocortin receptors. Complete N-methyl scans were performed at the synthetic melanocortin ligands MT-II and SHU9119. This yielded among others in highly selective agonists for the hMC1R. Furthermore, the combination of MT-II with polymeric poly(2-oxazoline) and its influence on activity and selectivity is described.      «

Multiple N-methylation of peptide bonds and its influence on structure and pharmacological properties is described as a tool for the development of highly selective ligands for the melanocortin receptors. Complete N-methyl scans were performed at the synthetic melanocortin ligands MT-II and SHU9119. This yielded among others in highly selective agonists for the hMC1R. Furthermore, the combination of MT-II with polymeric poly(2-oxazoline) and its influence on activity and selectivity is describe...     »

Mehrfache N-Methylierung von Peptidbindungen und dessen Einfluss auf Struktur und pharmakologische Eigenschaften wird als Mittel zur Entwicklung hochselektiver Liganden für die Melanocortinrezeptoren beschrieben. An den synthetischen Melanocortinliganden MT-II und SHU9119 wurden komplette N-Methylscans durchgeführt. Dabei wurden unter anderem hochselektive Agonisten für den hMC1R gefunden. Außerdem wird die Verknüpfung von MT-II mit dem polymeren Poly(2-oxazolin) und dessen Einfluss auf Aktivität und Selektivität beschrieben.      «

Mehrfache N-Methylierung von Peptidbindungen und dessen Einfluss auf Struktur und pharmakologische Eigenschaften wird als Mittel zur Entwicklung hochselektiver Liganden für die Melanocortinrezeptoren beschrieben. An den synthetischen Melanocortinliganden MT-II und SHU9119 wurden komplette N-Methylscans durchgeführt. Dabei wurden unter anderem hochselektive Agonisten für den hMC1R gefunden. Außerdem wird die Verknüpfung von MT-II mit dem polymeren Poly(2-oxazolin) und dessen Einfluss auf Aktivit...     »