The chemokine receptor CXCR4 is involved in the development of AIDS, cancer and rheumatoid arthritis and CXCR4 ligands can be used for their diagnosis and treatment. Three successful strategies have been described in this thesis that enhance a peptidic CXCR4 antagonist for medical applications. These ligands have an excellent potential to be used in the diagnosis of CXCR4 associated diseases via PET imaging and for endoradiotherapeutic as well as chemotherapeutic treatment. Apart from the ligand optimization a method for fast and selective N-alkylation on solid support has been developed and its applicability is shown in the synthesis of ligands with enhanced activity.      «

The chemokine receptor CXCR4 is involved in the development of AIDS, cancer and rheumatoid arthritis and CXCR4 ligands can be used for their diagnosis and treatment. Three successful strategies have been described in this thesis that enhance a peptidic CXCR4 antagonist for medical applications. These ligands have an excellent potential to be used in the diagnosis of CXCR4 associated diseases via PET imaging and for endoradiotherapeutic as well as chemotherapeutic treatment. Apart from the ligan...     »

Der Chemokinrezeptor CXCR4 hat eine wichtige Rolle in der Entwicklung von AIDS, Krebs und rheumatoider Arthritis und CXCR4 Liganden können zu deren Diagnose und Behandlung eingesetzt werden. In dieser Dissertation werden drei Strategien zur Optimierung von peptidischen CXCR4 Antagonisten für die medizinische Anwendung beschrieben. Diese Liganden haben ein hervorragendes Potential, um sowohl für die Diagnose von CXCR4 assoziierten Krankheiten, als auch zu deren Behandlung durch endoradiotherapeutische oder chemotherapeutische Ansätze, eingesetzt zu werden. Abgesehen von der Ligandenoptimierung wird die eine schnelle und selektive Prozedur zur N-Alkylierung an der festen Phase beschrieben, und deren Anwendung an der Synthese von CXCR4 Liganden mit höherer Aktivität gezeigt.      «

Der Chemokinrezeptor CXCR4 hat eine wichtige Rolle in der Entwicklung von AIDS, Krebs und rheumatoider Arthritis und CXCR4 Liganden können zu deren Diagnose und Behandlung eingesetzt werden. In dieser Dissertation werden drei Strategien zur Optimierung von peptidischen CXCR4 Antagonisten für die medizinische Anwendung beschrieben. Diese Liganden haben ein hervorragendes Potential, um sowohl für die Diagnose von CXCR4 assoziierten Krankheiten, als auch zu deren Behandlung durch endoradiotherapeut...     »