Lokalanästhetika haben „alternative“ Wirkungen, die nicht mit der Natriumkanal-Blockade erklärt werden können. Ursache könnte die Blockierung von Signalkaskaden verschiedener G-Protein-gekoppelter Rezeptoren sein, wobei die Interaktion wahrscheinlich direkt am Rezeptor oder G-Protein stattfindet. Lysophosphatidsäure (LPA) bindet als Phospholipidmediator an einen klassischen G-Protein-gekoppelten Rezeptor. In unseren Experimenten am Oozytenmodell konnten wir mit der Voltage-clamp-Technik die Stereoselektivität von Ropivacain auf den LPA-Rezeptor zweifelsfrei nachweisen. Wir interpretieren diese Ergebnisse als starken Hinweis auf eine spezifische Interaktion des Lokalanästhetikums mit dem Rezeptor oder seinem G-Protein.     «

Lokalanästhetika haben „alternative“ Wirkungen, die nicht mit der Natriumkanal-Blockade erklärt werden können. Ursache könnte die Blockierung von Signalkaskaden verschiedener G-Protein-gekoppelter Rezeptoren sein, wobei die Interaktion wahrscheinlich direkt am Rezeptor oder G-Protein stattfindet. Lysophosphatidsäure (LPA) bindet als Phospholipidmediator an einen klassischen G-Protein-gekoppelten Rezeptor. In unseren Experimenten am Oozytenmodell konnten wir mit der Voltage-clamp-Technik die Ster...     »

Local anesthetics show side effects which can not be explained by sodium channel block. The interaction with different G protein-coupled receptors is assumed to be responsible for these local anesthetic side effects. The site of action could either be the receptor protein or the intracellular G-protein. Lysophosphatidic acid (LPA), a phospholipid mediator, acts via a specific G protein-coupled receptor. Xenopus laevis oocytes are expressing endogenous LPA receptors. In the present study we could show a stereoselective inhibition of the local anesthetic Ropivacain on the LPA signaling. We suggest the LPA receptor or the coupled intracellular G protein to be special targets for local anesthetics     «

Local anesthetics show side effects which can not be explained by sodium channel block. The interaction with different G protein-coupled receptors is assumed to be responsible for these local anesthetic side effects. The site of action could either be the receptor protein or the intracellular G-protein. Lysophosphatidic acid (LPA), a phospholipid mediator, acts via a specific G protein-coupled receptor. Xenopus laevis oocytes are expressing endogenous LPA receptors. In the present study we could...     »