Login
- Originaltitel:
- Discovery and Characterization of Novel Proteasome Ligand Binding Sites
- Übersetzter Titel:
- Entdeckung und Charakterisierung neuartiger Proteasominhibitoren
- Autor:
- Beck, Philipp
- Jahr:
- 2014
- Dokumenttyp:
- Dissertation
- Fakultät/School:
- Fakultät für Chemie
- Betreuer:
- Groll, Michael (Prof. Dr.)
- Gutachter:
- Groll, Michael (Prof. Dr.); Hintermann, Lukas (Prof. Dr.); Kühn, Fritz Elmar (Prof. Dr.)
- Sprache:
- en
- Fachgebiet:
- CHE Chemie
- Stichworte:
- proteasome screening inhibitor, x-ray, cancer
- Übersetzte Stichworte:
- proteasom screening inhibitor, kristallografie, krebs
- Kurzfassung:
- The present thesis describes the discovery of three novel proteasome ligands by crystallographic screening of a focused compound library. The identified hits differ vastly from common proteasome inhibitors and do not covalently interact with the catalytic Thr1 residues of the protease. Moreover, all ligands feature a non-peptidic scaffold and populate hitherto unidentified binding pockets, thus providing the basis for the development of novel proteasome inhibitors.
- Übersetzte Kurzfassung:
- Die vorgelegte Arbeit beschreibt die Entdeckung von drei neuartigen Proteasomliganden durch kristallographisches Screening einer fokussierten Substanzbibliothek. Die identifizierten Hits unterscheiden sich erheblich von gewöhnlichen Proteasominhibitoren und gehen keine kovalenten Interaktionen mit den katalytisch aktiven Thr1-Resten der Protease ein. Darüber hinaus weisen die Liganden ein nichtpeptidisches Grundgerüst auf und wechselwirken mit bisher unerkannten Bindetaschen. Somit bilden die Ve... »
- WWW:
- https://mediatum.ub.tum.de/?id=1223350
- Eingereicht am:
- 03.07.2014
- Mündliche Prüfung:
- 24.10.2014
- Dateigröße:
- 38416792 bytes
- Seiten:
- 109
- Urn (Zitierfähige URL):
- https://nbn-resolving.de/urn/resolver.pl?urn:nbn:de:bvb:91-diss-20141024-1223350-0-8
- Letzte Änderung:
- 24.11.2014
BibTeX