N-Methylierung kann die strukturellen Eigenschaften von Peptiden bei gleichzeitiger Verbesserung der proteolytischen Stabilität beeinflussen. Dadurch ist es möglich, Rezeptorselektivität, Wirksamkeit und Bioverfügbarkeit peptidischer Wirkstoffe zu steigern. Mehrfache N-Methylierung führte in Einzelfällen auch zu oraler Bioverfügbarkeit. Dieses Konzept wird hochgradig auf zwei superpotente aber unselektive Cyclopeptide angewendet. Zum einen auf MT-II, einem Liganden für 4 von 5 Melanocortinrezeptoren, welche in Organismen eine Vielzahl wichtiger Funktionen, wie Hautpigmentierung, Energiehomöostase, Nahrungsaufnahme, Sexualfunktionen u.v.m. regulieren. Zum anderen auf cyclo(RGDfV), einem Liganden für Integrine, welche u.a. bei Zellmigration und Neoangiogenese beteiligt sind. Dadurch werden selektive und stabile peptidische Liganden für beide Rezeptorfamilien geschaffen.     «

N-Methylierung kann die strukturellen Eigenschaften von Peptiden bei gleichzeitiger Verbesserung der proteolytischen Stabilität beeinflussen. Dadurch ist es möglich, Rezeptorselektivität, Wirksamkeit und Bioverfügbarkeit peptidischer Wirkstoffe zu steigern. Mehrfache N-Methylierung führte in Einzelfällen auch zu oraler Bioverfügbarkeit. Dieses Konzept wird hochgradig auf zwei superpotente aber unselektive Cyclopeptide angewendet. Zum einen auf MT-II, einem Liganden für 4 von 5 Melanocortinrezept...     »

N-methylation can influence structural properties of peptides while improving proteolytic stability. With this method it is possible to increase receptor selectivity, activity and bioavailability of peptidic active ingredients. In some cases, multiple N-methylation lead to oral bioavailability. This concept of high-grade N-methylation is applied to MT-II and cyclo(RGDfV), two highly potent but unselective peptidic ligands for 4 out of 5 melanocortin receptors and integrins, respectively. Melanocortin receptors regulate numerous important functions in organisms like pigmentation, energy homeostasis, food intake, sexual functions and many more. Amongst others integrins are involved in cell migration and neoangiogenesis. With this method, highly active and selective ligands for both receptor families were created.     «

N-methylation can influence structural properties of peptides while improving proteolytic stability. With this method it is possible to increase receptor selectivity, activity and bioavailability of peptidic active ingredients. In some cases, multiple N-methylation lead to oral bioavailability. This concept of high-grade N-methylation is applied to MT-II and cyclo(RGDfV), two highly potent but unselective peptidic ligands for 4 out of 5 melanocortin receptors and integrins, respectively. Melanoc...     »