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Original title:
Structure-Activity Relationship Studies of the N-methylated Melanocortin Ligands MT-II and SHU9119 
Translated title:
Untersuchung der Struktur-Wirkungs-Beziehungen der N-methylierten Melanocortinliganden MT-II und SHU9119 
Year:
2010 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
Peptides, Medicinal Chemistry, N-Methylation, Melanocortin, SAR 
Translated keywords:
Peptide, Medizinische Chemie, N-Methylierung, Melanocortin, SAR 
Abstract:
Multiple N-methylation of peptide bonds and its influence on structure and pharmacological properties is described as a tool for the development of highly selective ligands for the melanocortin receptors. Complete N-methyl scans were performed at the synthetic melanocortin ligands MT-II and SHU9119. This yielded among others in highly selective agonists for the hMC1R. Furthermore, the combination of MT-II with polymeric poly(2-oxazoline) and its influence on activity and selectivity is describ...    »
 
Translated abstract:
Mehrfache N-Methylierung von Peptidbindungen und dessen Einfluss auf Struktur und pharmakologische Eigenschaften wird als Mittel zur Entwicklung hochselektiver Liganden für die Melanocortinrezeptoren beschrieben. An den synthetischen Melanocortinliganden MT-II und SHU9119 wurden komplette N-Methylscans durchgeführt. Dabei wurden unter anderem hochselektive Agonisten für den hMC1R gefunden. Außerdem wird die Verknüpfung von MT-II mit dem polymeren Poly(2-oxazolin) und dessen Einfluss auf Aktivi...    »
 
Last change:
08.06.2010