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Original title:
New Approaches to Discover Protease Inhibitors: By de novo Rational Structure Based Design (BACE1) and by Development and Use of 31P NMR as Versatile Tool to Screen Compound Libraries 
Translated title:
Neue Konzepte zur Entdeckung von Protease Inhibitoren: Durch Struktur basiertes rationales Design (BACE1) und durch Entwicklung und Gebrauch von 31P NMR Spektroskopie als vielseitiges Werkzeug zum Screenen von Substanzbibliotheken 
Year:
2008 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Kessler, Horst (Prof. Dr.) 
Referee:
Groll, Michael (Prof. Dr.); Jordan, Rainer (Priv.-Doz. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Abstract:
Based on the crystal structure of BACE1 and an inhibitor ligands were developed by structural based design, which contain for the first time phosphorus dipeptide isosteres as central mimetic. These inhibitors rank at present among others as most active ones. Moreover as new N-terminal replacement of the original peptidic structure scaffold mimetics based on 3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione were developed, which are suitable candidates for further research. In the second part of...    »
 
Translated abstract:
Basierend auf der Kristallstruktur von BACE1 und einem Inhibitor wurden mit Hilfe eines Struktur-basierenden Designs Liganden entwickelt, die unter anderem erstmals ein Phosphor Dipeptid-Isoster als zentrales Mimetikum enthalten. Diese Hemmstoffe zählen zu den derzeit Aktivsten. Des Weiteren wurden als neuer N-terminaler Ersatz der ursprünglichen peptidischen Struktur Gerüstmimetika basierend auf 3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione entwickelt, welche geeignete Kandidaten für weitere...    »
 
Oral examination:
17.12.2008 
Pages:
288 
Last change:
17.02.2009