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Original title:
Lead Structures for Inhibition of Drugable Proteases 
Original subtitle:
Cyclic statine-peptides for BACE-1 and selective bivalent constructs for MMP-9 
Translated title:
Leitstrukturen zur Hemmung von therapeutisch wichtigen Zielenzymen 
Translated subtitle:
Zyklische Statinpeptide für BACE-1 und selektive bivalente Konstrukte für MMP-9 
Year:
2006 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Glaser, Steffen Johannes (Prof. Dr.) 
Referee:
Moroder, Luis (Prof. Dr.); Kessler, Horst (Prof. Dr. Dr. h.c.) 
Format:
Text 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Controlled terms:
Cyclopeptide; Inhibitorpeptide; Aspartatproteasen; Bivalenter Inhibitor; Metalloproteinaseninhibitor; Gelatinasen 
TUM classification:
CHE 828d; CHE 832d 
Abstract:
The challenging task of converting the relatively large and linear peptidic inhibitors of BACE-1, reported so far in the literature, into proteolitically more stable peptidomimetic structures such as peptoids, hybrid peptide-peptoids and retroinverso analogs failed due to the loss of inhibitory potency. Conversely, molecular modeling experiments based on the known X-ray structures of BACE 1/peptidic inhibitors led to the design of novel cyclic peptidic structures of reduced size and containing s...    »
 
Translated abstract:
Die Aspartat-Protease BACE-1 ist eines der wichtigsten Enzyme, die entscheidend in der Amiloidbildung mitspielen und somit in der Auslösung der Alzheimer Erkrankung mitverantwortlich sind. Trotz der sehr intensiven Arbeit akademischer und industrieller Forschung sind bislang als Hemmstoffe dieses Aspartat-Protease weitgehend nur Statin-Peptide erheblicher Länge bekannt. Diese können zwar erfolgreich für biochemische Untersuchungen eingesetzt werden, was auch durch die Strukturauflösung der entsp...    »
 
Publication :
Universitätsbibliothek der Technischen Universität München 
Oral examination:
07.06.2006 
File size:
2458026 bytes 
Pages:
216 
Last change:
18.06.2007