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Original title:
Konformationell eingeschränkte Peptide 
Original subtitle:
Anwendung neuartiger Bausteine, Cyclisierungsmethoden und Funktionalisierungen für das Wirkstoffdesign von Zellrezeptor-Liganden 
Translated title:
Conformational restrained peptides 
Translated subtitle:
Application of novel building blocks, cyclisation methods and functionalizations for the drug design of cell receptor ligands 
Year:
2003 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Kessler, Horst (Prof. Dr.) 
Referee:
Nuyken, Oskar (Prof. Dr.) 
Format:
Text 
Language:
de 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
Peptidliganden; strukturinduzierende Aminosäuren; Struktur-Aktivitätsbeziehung; Medizinische Chemie; Somatostatin; Integrine; Urokinase (uPA) 
Translated keywords:
peptide ligands; structure inducing amino acids; structure-activity relationship; medicinal chemistry; somatostatin; integrins; urokinase (uPA) 
Controlled terms:
Ligand ; Cyclopeptide; Chemische Synthese; Zellrezeptor; Struktur-Aktivitäts-Beziehung 
TUM classification:
CHE 820d; CHE 806d 
Abstract:
Die vorliegende Arbeit beschreibt die Synthese und Untersuchung der Struktur-Wirkungsbeziehung von konformationell eingeschränkten, cyclischen Peptidliganden von tumorassoziierten Zellrezeptoren (avb3-Integrine, Urokinase(uPA)- und Somatostatin-Rezeptor). Durch die Verwendung von enantioselektiv synthetisierten Cyclohexen-beta-aminosäuren und linearen beta-turn-Mimetika wurden bioaktive Cyclen mit definierter Raumstruktur erhalten, die mit NMR- und MD-Techniken strukturell aufgeklärt wurden. Für...    »
 
Translated abstract:
This thesis describes the synthesis and analysis of the structure-activity relationship of conformational restrained, cyclic peptide ligands for tumor associated cell receptors (avb3-integrines, urokinase(uPA)- und somatostatin-receptors). By usage of cyclohexene-beta-amino acids, which were synthesized in a enantioselective manner, and linear beta-turn-mimetics bioactive cycles were obtained. Their defined 3D-structure were determined by NMR and modeling techniques. Moreover, for the synthesis...    »
 
Publication :
Universitätsbibliothek der TU München 
Oral examination:
14.04.2003 
File size:
3604470 bytes 
Pages:
279 
Last change:
12.06.2007