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Originaltitel:
Design und Synthese niedermolekularer Inhibitoren der Serinproteasen uPA und FXa 
Originaluntertitel:
Neuartige Wirkstoffe zur anti-metastatischen bzw. anti-thrombotischen Therapie 
Übersetzter Titel:
Design and Synthesis of low-molecular weight Inhibitors of the Serine Proteases uPA and FXa 
Übersetzter Untertitel:
Neuartige Wirkstoffe zur anti-metastatischen bzw. anti-thrombotischen Therapie 
Jahr:
2000 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Moroder, Luis (Prof. Dr.) 
Gutachter:
Buchner, Johannes (Prof. Dr.); Hiller, Wolfgang (Prof. Dr.); Bacher, Adelbert (Prof. Dr. Dr.) 
Format:
Text 
Sprache:
de 
Fachgebiet:
CHE Chemie; MED Medizin 
Übersetzte Stichworte:
urokinase-type plasminogen activator; uPA; factor Xa; fXa; synthetic inhibitor; x-ray crystal structure; modeling 
Schlagworte (SWD):
Serinproteinasen ; Enzyminhibitor; Chemische Synthese 
TU-Systematik:
CHE 620d ; MED 960d; CHE 893d 
Kurzfassung:
Durch Derivatisierung von Phenylguanidin und Analyse der Struktur- Wirkungsbeziehungen, wurde ein hochselektiver Inhibitor des Urokinase-Typ Plasminogenaktivators entwickelt. Die Röntgenstruktur des uPA/Inhibitor-Komplexes zeigt einen neuen Bindungsmodus mit Beteiligung der S1' -Tasche und erlaubt nun erstmals rationales, strukturbasierendes Inhibitordesign für dieses Enzym. Desweiteren gelang es, auf der Basis des Argininmimetikums (3-Amidino)-Phenylalanin eine neue Leitstruktur für Inhibitoren des Blutgerinnungs-Enzyms Faktor Xa zu enwickeln. Die durchgeführten Experimente sowie die Tatsache, daß das (D)-Enantiomer aktiver ist, sprechen für einen inversen Bindungsmodus, an dem ebenfalls die S1' -Tasche beteiligt sein könnte. 
Übersetzte Kurzfassung:
In this thesis a highly selective urokinase-type plasminogen activator was developed using derivatization of phenylguanidin and analysing the structure activity relationships. 
Veröffentlichung:
Universitätsbibliothek der TU München 
Mündliche Prüfung:
28.07.2000 
Dateigröße:
1709163 bytes 
Seiten:
151 
Letzte Änderung:
05.06.2007