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Original title:
Combating Bacterial Infections with Novel Small-Molecule Therapeuticals – Target Identification, Assay Development and Compound Screening 
Translated title:
Bekämpfung bakterieller Infektionen mit neuartigen Small-Molecule-Wirkstoffen - Identifikation von Zielstrukturen, Assayentwicklund und Substanz-Screening 
Year:
2015 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Groll, Michael (Prof. Dr.) 
Referee:
Groll, Michael (Prof. Dr.); Gerhard, Markus (Prof. Dr.); Hoffmann-Röder, Anja (Prof. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
drug development, antimicrobial resistance, Sortase A, gamma-glutamyl transpeptidase, H. pylori, S. aureus 
Translated keywords:
Wirkstoffentwicklung, Antimikrobiota-Resistenz, Sortase A, gamma-Glutamyltranspeptidase, H. pylori, S. aureus 
TUM classification:
CHE 800d 
Abstract:
The present thesis describes the validation of enzymatic assays for the S. aureus Sortase A and the H. pylori gamma-glutamyl transpeptidase for inhibitor-screening applications. A tailored inhibitor-development approach yielded one class of inhibitory compounds for the H. pylori gamma-glutamyl transpeptidase with tractable structure-activity relationship. Furthermore, eight candidate proteins from H. pylori were assessed for their suitability as novel drug-target. The described findings are a ba...    »
 
Translated abstract:
Die vorliegende Arbeit beschreibt die Validierung enzymatischer Assays für die S. aureus Sortase A und die H. pylori gamma-Glutamyltranspeptidase in Hinblick auf ihre Anwendung im Inhibitor-Screening. Eine maßgeschneiderte Inhibitorentwicklung führte zur Identifikation einer Substanzklasse mit lenkbare Struktur-Aktivitäts-Beziehung für die H. pylori gamma-Glutamyltranspeptidase. Weiterhin wurden acht Proteinkandidaten aus H. pylori auf ihre Eignung als Wirkstoff-Target untersucht. Die beschriebe...    »
 
Oral examination:
18.12.2015 
File size:
17130863 bytes 
Pages:
186 
Last change:
28.01.2016