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Original title:
Chemoproteomic characterization of covalent target engagement in cells 
Translated title:
Chemoproteomische Charakterisierung kovalenter Proteinbindungen in Zellen 
Year:
2018 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät Wissenschaftszentrum Weihenstephan 
Advisor:
Küster, Bernhard (Prof. Dr.) 
Referee:
Küster, Bernhard (Prof. Dr.); Pichlmair, Andreas (Prof. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
BIO Biowissenschaften 
TUM classification:
CHE 828d 
Abstract:
Compound attrition is one of the main reasons for the increasing costs of drug discovery projects. Many candidate drug molecules fail because they do not reach the site of action, the target is not engaged by the compound so that binding does not result in a pharmacologically relevant phenotype. Further, adverse events are often caused by off-target activities not discovered with standard assay panels. For small molecules acting on protein targets, chemoproteomic assays combined with mass spectr...    »
 
Translated abstract:
Das erst späte Ausscheiden neuer Wirkstoffe während deren Erforschung ist einer der Hauptgründe steigender Medikamentenkosten. Sie scheitern, da viele Wirkstoffkandidaten ihr biologisches Zielmolekül nicht erreichen oder binden und somit keinen pharmakologisch relevanten Effekt induzieren. Zudem führen unerwartete Interaktionen des Wirkstoffes mit Biomolekülen, welche mit gängigen Testverfahren nicht entdeckt werden, oftmals zu unerwünschten Nebenwirkungen. Chemoproteomische Analysestrategien in...    »
 
Oral examination:
24.09.2018 
File size:
12216971 bytes 
Pages:
173 
Last change:
18.10.2018